2024年7月11日,農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所批準(zhǔn)了南通泰禾化工股份有限公司的自主創(chuàng)制產(chǎn)品98%環(huán)丙氟蟲胺原藥(僅限出口到柬埔寨)在我國的登記,這也是該有效成分在我國的首登,具體登記產(chǎn)品見表1。
表1 環(huán)丙氟蟲胺在我國的登記情況
環(huán)丙氟蟲胺英文通用名:cyproflanilide;開發(fā)代號:CAC-I-785;IUPAC化學(xué)名稱:3'-[({2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基}氨基)羰基]-N-(環(huán)丙基甲基)-2',4-二氟苯甲酰苯胺;CAS登錄號:2375110-88-4;分子式:C28H17BrF12N2O2;相對分子質(zhì)量:721.33;結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 環(huán)丙氟蟲胺結(jié)構(gòu)式
環(huán)丙氟蟲胺是泰禾研究人員基于間二酰胺類化合物殺蟲譜廣、活性高、作用機制新穎等特點,對間二酰胺類化合物進行了系統(tǒng)研究,在藥物分子設(shè)計過程中將環(huán)溴蟲酰胺結(jié)構(gòu)中的環(huán)丙甲基引入間二酰胺的骨架中,經(jīng)過多輪優(yōu)化發(fā)現(xiàn)的殺蟲活性高、對水生生物低毒的全新化合物。
環(huán)丙氟蟲胺是全球市場上繼溴蟲氟苯雙酰胺(broflanilide)之后開發(fā)的第2個間二酰胺類化合物,兩者具有相同的作用機理,皆為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,溴蟲氟苯雙酰胺已被歸類為IRAC第30組,未來環(huán)丙氟蟲胺也將歸入IRAC第30組。環(huán)丙氟蟲胺與主要競品如氯蟲苯甲酰胺、阿維菌素、乙基多殺菌素、茚蟲威等均無交互抗性。
環(huán)丙氟蟲胺高效、殺蟲譜廣,可有效防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目等害蟲,在15~60 g a.i./hm2劑量時,對二化螟、稻縱卷葉螟、甜菜夜蛾、小菜蛾、草地貪夜蛾、蘋果小卷葉蛾、鞘翅目跳甲、纓翅目薊馬等害蟲均具有優(yōu)異防效。
二化螟是水稻重要的鉆蛀性害蟲,由于在水稻上的防治用藥局限性大,相對單一,因此抗藥性發(fā)展迅速。同時,現(xiàn)有主流二化螟防治藥劑對水生生物的毒性較高,存在對環(huán)境不利的因素。而環(huán)丙氟蟲胺恰好對二化螟防效優(yōu)異且對水生生物安全,是一款高效、安全、環(huán)境友好,能有效防治抗性二化螟的殺蟲劑。該產(chǎn)品還對作物安全,可廣泛應(yīng)用于水稻、玉米、棉花、大豆、果樹、蔬菜等多種作物。
在市場開拓方面,泰禾選擇與全球農(nóng)化巨頭先正達(dá)合作,在全球范圍內(nèi)對環(huán)丙氟蟲胺進行商業(yè)化推廣。據(jù)悉,泰禾百施佳®(10%環(huán)丙氟蟲胺DC)在中國已經(jīng)進入實質(zhì)性的登記階段,預(yù)計2024年正式上市。先正達(dá)也即將上市20%環(huán)丙氟蟲胺SC。
目前,環(huán)丙氟蟲胺已獲得了中國、日本、澳大利亞、韓國、印度、美國、加拿大、俄羅斯、南非、以色列等國的專利授權(quán),而且,泰禾已完成了環(huán)丙氟蟲胺混劑、用途、制劑、工藝、晶型和中間體的專利布局,形成了環(huán)丙氟蟲胺較為完整的專利保護網(wǎng),同時公司也在全球主要市場開展相關(guān)開發(fā)、登記、上市等商業(yè)化工作。
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