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       2020年，9種新農(nóng)藥的英文通用名獲得國際標(biāo)準(zhǔn)化組織（ISO）農(nóng)藥通用名技術(shù)委員會(huì)批準(zhǔn)或臨時(shí)批準(zhǔn)。它們分別是殺蟲劑nicofluprole、cyproflanilide（環(huán)丙氟蟲胺），殺菌劑flubeneteram（氟苯醚酰胺）、chloroinconazide（氯吲哚酰肼），除草劑dimesulfazet、epyrifenacil，殺螨劑flupentiofenox、cyetpyrafen（乙唑螨腈），殺菌殺線蟲劑cyclobutrifluram。

       其中，環(huán)丙氟蟲胺、氟苯醚酰胺、氯吲哚酰肼、乙唑螨腈是由中國自主研發(fā)的新有效成分。

1  殺蟲劑

1.1  Nicofluprole

       Nicofluprole是由拜耳公司開發(fā)的苯基吡唑類新殺蟲劑，開發(fā)代號(hào)為BCS-CY3908。IUPAC名稱：2-氯-N-環(huán)丙基-5-(1-{2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-1H-吡唑-4-基)-N-甲基煙酰胺；CAS登錄號(hào)：1771741-86-6；分子式：C₂₂H₁₄Cl₃F₇N₄O。結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  Nicofluprole結(jié)構(gòu)式 

1.2  環(huán)丙氟蟲胺（cyproflanilide）

       環(huán)丙氟蟲胺為間二酰胺結(jié)構(gòu)殺蟲劑，由南通泰禾化工股份有限公司以雙酰胺類殺蟲劑為先導(dǎo)化合物創(chuàng)制而得，試驗(yàn)代號(hào)為CAC-I-785。IUPAC名稱：3′-[({2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基}氨基)羰基]-N-(環(huán)丙烷甲基)-2′,4-二氟苯甲酰苯胺；CAS登錄號(hào)：2375110-88-4；分子式：C₂₈H₁₇BrF₁₂N₂O₂。結(jié)構(gòu)式如圖2。

圖2  環(huán)丙氟蟲胺結(jié)構(gòu)式

       環(huán)丙氟蟲胺歸類為IRAC第30組，推測(cè)其作用機(jī)理為γ-氨基丁酸（GABA）氯離子通道變構(gòu)酶調(diào)節(jié)劑。其殺蟲譜廣，滲透性好，起效快，活性高，在很低的用量下即表現(xiàn)出優(yōu)異的防效，對(duì)鱗翅目害蟲二化螟、稻縱卷葉螟、小菜蛾、草地貪夜蛾，鞘翅目害蟲跳甲，纓翅目害蟲薊馬等均有良好的防效，且對(duì)作物安全，可廣泛應(yīng)用于水稻、玉米、棉花、大豆、果樹、蔬菜等多種作物。環(huán)丙氟蟲胺與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，能有效防治對(duì)現(xiàn)有殺蟲劑產(chǎn)生抗性的二化螟。

       環(huán)丙氟蟲胺微毒，對(duì)皮膚無刺激性、無致敏性，對(duì)眼睛有輕度刺激，但24小時(shí)可恢復(fù)。Ames試驗(yàn)、微核試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。環(huán)丙氟蟲胺對(duì)斑馬魚、泥鰍、羊角月牙藻、大型溞、小龍蝦、中華絨鰲蟹等安全。

       環(huán)丙氟蟲胺在我國已進(jìn)入登記程序，開展登記試驗(yàn)。其研發(fā)上市能有效解決二化螟抗性區(qū)域無藥可用的痛點(diǎn)，市場(chǎng)前景廣闊。

2  殺菌劑

2.1  氟苯醚酰胺（flubeneteram）

       氟苯醚酰胺（flubeneteram）為吡唑酰胺類殺菌劑，是華中師范大學(xué)基于藥效團(tuán)連接碎片虛擬篩選策略（PFVS）開發(fā)的新型琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI），開發(fā)代號(hào)為Y13149。IUPAC名稱：2′-[(2-氯-α,α,α-三氟-對(duì)甲苯基)氧]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰苯胺；CAS登錄號(hào)：1676101-39-5；分子式：C₁₉H₁₃ClF₅N₃O₂。結(jié)構(gòu)式如圖3。

圖3  氟苯醚酰胺結(jié)構(gòu)式

       氟苯醚酰胺具有內(nèi)吸傳導(dǎo)性，耐雨水沖刷；用量低，與常規(guī)的吡唑酰胺類殺菌劑無交互抗性；防效及成本明顯優(yōu)于噻呋酰胺。氟苯醚酰胺已轉(zhuǎn)讓給深圳東陽光科技公司，預(yù)計(jì)2021年取得新農(nóng)藥登記。其產(chǎn)品對(duì)水稻紋枯病具有卓越防效；同時(shí)對(duì)白粉病、大豆銹病、玉米銹病、小麥葉枯病等具有高活性。 

2.2  氯吲哚酰肼（chloroinconazide）

       氯吲哚酰肼（chloroinconazide）是京博農(nóng)化科技有限公司與南開大學(xué)深入合作，開發(fā)的一種新殺菌劑、病毒病防治藥劑，為四氫咔啉天然生物堿衍生物。IUPAC名稱：(1S,3S)-N′-[(E)-(4-氯苯基亞甲基)]-2,3,4,9-四氫-1-甲基-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼；CAS登錄號(hào)：2442449-10-5；分子式：C₂₀H₁₉ClN₄O。結(jié)構(gòu)式如圖4。

圖4  氯吲哚酰肼結(jié)構(gòu)式

       氯吲哚酰肼具有出色的殺菌活性，對(duì)蘋果輪紋病、油菜菌核病、辣椒疫霉病、小麥紋枯病及黃瓜灰霉病等致病菌的抑制率大于70%。此外，氯吲哚酰肼對(duì)馬鈴薯、番茄、煙草上的病毒病防效突出，對(duì)感染病毒病的作物生長(zhǎng)具有明顯的促進(jìn)作用，即苗期用藥可促進(jìn)作物營養(yǎng)生長(zhǎng)，明顯增加株高。

3  除草劑

3.1  Dimesulfazet

       Dimesulfazet為磺酰胺類除草劑，由日產(chǎn)化學(xué)株式會(huì)社開發(fā)，開發(fā)代號(hào)NC-653。IUPAC名稱：2′-[(3,3-二甲基-2-氧代氮雜環(huán)丁烷-1-基)甲基]-1,1,1-三氟甲磺?；桨?；CAS登錄號(hào)：1215111-77-5；分子式：C₁₃H₁₅F₃N₂O₃S。結(jié)構(gòu)式如圖5。

圖5  Dimesulfazet結(jié)構(gòu)式

       Dimesulfazet為廣譜型除草劑，對(duì)多種禾本科雜草、闊葉雜草以及莎草科雜草有效；其苗前苗后均可施用，可用于玉米、大豆等作物苗前封閉處理，以及小麥苗后莖葉處理。

3.2  Epyrifenacil

       Epyrifenacil是住友化學(xué)株式會(huì)社發(fā)現(xiàn)、開發(fā)的新除草劑，開發(fā)代號(hào)S-3100。IUPAC名稱：[(3-{2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1(2H)-基]-4-氟苯氧基}-2-吡啶)氧]乙酸乙酯；CAS登錄號(hào)：353292-31-6；分子式：C₂₁H₁₆ClF₄N₃O₆。結(jié)構(gòu)式如圖6。

圖6  Epyrifenacil結(jié)構(gòu)式

       Epyrifenacil為脲嘧啶類除草劑，據(jù)報(bào)道，其作用機(jī)理為原卟啉原氧化酶（PPO）抑制劑。

4  殺螨劑

4.1  Flupentiofenox

       Flupentiofenox為殺螨劑，由日本組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社開發(fā)，開發(fā)代號(hào)KII-9396。IUPAC名稱：4-氯-2-氟-5-[(RS)-(2,2,2-三氟乙基)亞磺?；鵠苯基5-[(三氟甲基)硫代]戊醚；CAS登錄號(hào)：1472050-04-6；分子式：C₁₄H₁₄ClF₇O₂S₂。結(jié)構(gòu)式如圖7。

圖7  Flupentiofenox結(jié)構(gòu)式

4.2  乙唑螨腈（cyetpyrafen）

       乙唑螨腈是由沈陽中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司創(chuàng)制的新殺螨劑，開發(fā)代號(hào)SYP-9625。IUPAC名稱：(Z)-2-(4-叔丁基苯基)-2-氰基-1-(1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基)乙烯基2,2-二甲基丙酸酯；CAS登錄號(hào)：1253429-01-4；分子式：C₂₄H₃₁N₃O₂。結(jié)構(gòu)式如圖8。

圖8  乙唑螨腈結(jié)構(gòu)式

       乙唑螨腈通過抑制螨蟲琥珀酸脫氫酶作用，進(jìn)而破壞害螨能量合成，達(dá)到防治作用。乙唑螨腈98%原藥和30%懸浮劑產(chǎn)品（商品名“寶卓”）由沈陽科創(chuàng)化學(xué)品有限公司登記。寶卓于2017年上市，登記用于防治柑橘樹紅蜘蛛、棉花葉螨、蘋果樹葉螨。其具有速效性好（1～3天效果明顯）、持效期長(zhǎng)（長(zhǎng)達(dá)30天以上）、安全性高（對(duì)蜜蜂無害）、無交互抗性、殺螨譜廣（對(duì)卵、若螨、成螨均有效）、不受降雨溫度影響等特點(diǎn)。

 5  殺菌殺線蟲劑cyclobutrifluram

        Cyclobutrifluram是先正達(dá)公司開發(fā)的新煙酰胺類殺菌殺線蟲劑。IUPAC名稱：N-[2-(2,4-二氯苯基)環(huán)丁基]-2-(三氟甲基)煙酰胺，其包含80%～100%的(1S,2S)-對(duì)映體和0～20%的(1R,2R)-對(duì)映體；CAS登錄號(hào)：1460292-16-3；分子式：C₁₇H₁₃Cl₂F₃N₂O。結(jié)構(gòu)式如圖9。

圖9  Cyclobutrifluram結(jié)構(gòu)式

       Cyclobutrifluram防治譜廣、高效、用量少，易于使用，能有效防治各類線蟲和主要真菌病害，對(duì)黃瓜、番茄、玉米和甜菜等作物上的根結(jié)線蟲，甜菜孢囊線蟲和玉米短體線蟲等高效，土壤處理或種子處理均可。

       2020年，先正達(dá)宣布推出基于cyclobutrifluram的技術(shù)品牌TYMIRIUM™。它是一種新型殺線蟲劑和殺菌劑技術(shù)，用于種子和土壤，長(zhǎng)效防治主要農(nóng)作物和多種環(huán)境中的線蟲和病害，尤其是對(duì)鐮刀菌具有優(yōu)異的防治效果。

先正達(dá)計(jì)劃于2021/ 2022年在拉丁美洲首次推出基于TYMIRIUM™技術(shù)的產(chǎn)品；未來5年內(nèi)，公司將在全球范圍內(nèi)的多種農(nóng)作物上開展進(jìn)一步登記。