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氯氟吡啶酯—florpyrauxifen-benzyl
發(fā)布日期:2023-12-06 信息來源:BioGuide

 

1  簡介

       氯氟吡啶酯,英文通用名:florpyrauxifen-benzyl,開發(fā)代號XDE-848,商品名有Rinskor、靈斯科和Loyant等。是陶氏益農(nóng)(現(xiàn)科迪華)公司繼氟氯吡啶酯之后開發(fā)的第2個(gè)芳基吡啶甲酸酯類除草劑。氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯開發(fā)上市,為激素類除草劑市場發(fā)展注入了新的活力。

 

2  適用范圍

       氯氟吡啶酯具有廣譜和高效率的除草活性,對千金子、稻、光頭、草等禾本科雜草,日照飄拂草莎草、香附子、碎米莎草、油莎草、異型莎草等莎草科雜草,蒼耳、慈姑、雨久花、水丁香、母草、小飛蓬、黎、豚草、莞菜、水覺菜、澤瀉、苘麻等闊葉雜草都有很好的防治效果?;诼确拎サ男路f作用機(jī)理,可解決已知的抗性問題,包括對對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶抑制劑、乙酰乳酸合成酶抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶抑制劑,以及對草甘膦、敵稗和三嗪類等除草劑出現(xiàn)抗性的雜草。

       氯氟吡啶酯具有獨(dú)特的選擇性,對水稻極為安全。目前,科迪華正在開發(fā)用于水稻的氯氟吡啶酯,包括直接播種稻田和移栽稻田。此外,通過添加安全劑,它還可用于谷物、大田作物水面(湖泊和水塘)、牧場、草場、草坪、果園等。

       氯氟吡啶酯無交互抗性,無拮抗且對環(huán)境友好。特別適用于水葫蘆等植物。它對水生生物具有高度安全性。測試表明,即使對于激素類除草劑,氯氟吡啶酯也不具有交互抗性。

3  作用機(jī)制/靶點(diǎn)信息

       氯氟吡啶酯屬于全新芳香基吡啶甲酸酯類除草劑,具有內(nèi)吸性。施藥后藥物通過雜草的葉片和根系吸收,可經(jīng)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo),并積累在雜草的分生組織,發(fā)揮除草活性。

       與其他除草劑特別是乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)和乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑類除草劑相比,激素類除草劑靶標(biāo)位點(diǎn)多,且復(fù)雜,因此,不易產(chǎn)生抗性,抗性發(fā)生程度較低。氯氟吡啶酯作用于激素類除草劑靶標(biāo)位點(diǎn)中最重要的2個(gè)位點(diǎn)——TIR1、AFB5,且與受體結(jié)合方式獨(dú)特,尤其是與AFB5緊密結(jié)合,使得其用量與其他激素類除草劑相比大幅下降。氯氟吡啶酯與傳統(tǒng)合成激素類除草劑的受體不同,因此與這類除草劑無交互抗性,與其他作用機(jī)理的除草劑也不存在交互抗性。

4  登記查詢

4.1   中國登記信息(原藥+制劑)

4.2   歐盟登記信息(原藥)

4.3  美國登記信息(原藥+制劑,共16個(gè))

4.4  澳大利亞登記信息(原藥+制劑)

4.5  加拿大登記信息(原藥+制劑)

4.6  巴西登記信息(原藥+制劑)

 

5  專利信息

       2007年,申請了關(guān)于氯氟吡啶酯的化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等,這些化合物專利都將于2027年1月到期。自2007年后,陶氏益農(nóng)又陸續(xù)申請了氯氟吡啶酯復(fù)配組合物專利。

       截止2020年,原研公司陶氏益農(nóng)針對氯氟吡啶酯產(chǎn)品申請了35件專利。

       除陶氏益農(nóng)外,不少國內(nèi)企業(yè)也在積極申請與氯氟吡啶酯相關(guān)的專利:

 

6  合成路線簡介

       合成路線一:

       合成路線二:

       合成路線三:

7  色譜分析

7.1  純度分析色譜圖

7.2  氯氟吡啶酯純品核磁圖

7.3  主要雜質(zhì)剖析

 

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