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原標題：探析農藥中間體發(fā)明專利的創(chuàng)造性

       殺蟲劑明星產品氯蟲苯甲酰胺的專利已到期，但由于其中間體專利的存在使得我國農藥企業(yè)在是否投產方面有所顧忌。在對化合物進行專利嚴密布局以延長其專利生命周期過程中，該化合物的中間體專利申請也是保護化合物的一種專利布局策略，且在后續(xù)維權過程中易于取證維權。因此，對農藥化合物的中間體布局專利非常重要。

       筆者發(fā)現(xiàn)國內在農藥新中間體專利布局及保護方面不如人意，這主要歸因于以下2個方面：一方面是對現(xiàn)有技術把握不準確，未能準確確定最接近的現(xiàn)有技術，申請之前無法準確地把握中間體化合物是否具備創(chuàng)造性；另一方面，中間體創(chuàng)造性的把握和判斷略顯不足，且相關審查標準的研究性文章報道較少，企業(yè)沒有獲取相關知識的來源。為此，本文通過結合《專利審查指南》以及相關案例的梳理，探索中間體化合物的創(chuàng)造性，期望為農藥中間體創(chuàng)造性判斷提供借鑒。

1  農藥中間體創(chuàng)造性的判斷

       李雪瑩通過分析中間體的創(chuàng)造性和中間體與產物之間單一性的內在聯(lián)系，提出一種判斷中間體化合物創(chuàng)造性的較為直觀方法：在一個中間體用于制備有創(chuàng)造性產物情形下，只要中間體與產物之間滿足單一性要求，中間體也必然具有創(chuàng)造性。理由是：當由中間體制備的后續(xù)產物具有創(chuàng)造性時，由于后續(xù)產物的創(chuàng)造性體現(xiàn)為一個或多個特定技術特征，如果中間體與后續(xù)產物之間具備單一性，即中間體與后續(xù)產物之間至少具有一個相同或相應的特定技術特征，而具備了特定技術特征的化合物也具備了對現(xiàn)有技術做出新穎性和創(chuàng)造性貢獻的技術特征，進而具備創(chuàng)造性。

       上述關于中間體創(chuàng)造性判斷方法非常直觀、易操作，但是其適用具有特定前提條件，如果中間體與產物之間不具備單一性，或者產物本身不具備創(chuàng)造性，中間體不能包含與產物相同或相應的特定技術特征，此時中間體的創(chuàng)造性就不能依賴于產物來建立。因此，探索出一種對中間體發(fā)明專利創(chuàng)造性判斷具有較為全面且普適性的思路是有必要的。

1.1  基本思路

       農藥中間體仍為化合物，對其創(chuàng)造性判斷依然要遵循《專利審查指南》第二部分第十章第6.1節(jié)對“化合物的創(chuàng)造性”的相關規(guī)定，包括：（1）結構上與已知化合物不接近的、有新穎性的化合物，并具有一定的用途或效果，審查員可以認為它有創(chuàng)造性而不必要求其具有預料不到的用途或效果；（2）結構上與已知化合物接近的化合物，需要有預料不到的用途或者效果。

       對農藥中間體的創(chuàng)造性判斷需要同時考慮其結構和用途（或效果）。其中，對農藥中間體結構的考慮類同于農藥化合物；對農藥中間體用途的考慮則與農藥化合物有所區(qū)別，通常農藥化合物需要基于其除草或殺蟲等活性（即化合物的本性）來評價其用途或效果，而農藥中間體在制備后續(xù)產物過程中失去了其原有本性，絕大多數(shù)情形下，申請也不會對中間體的本性進行描述或驗證，因而無法依據中間體化合物的本性評價其創(chuàng)造性，中間體的用途就是制備后續(xù)產品，對其用途的考慮或評價要從2點出發(fā)：其一，中間體對后續(xù)產品的結構和性能做出何種貢獻以及這種貢獻是否與后續(xù)產品的創(chuàng)造性相關；其二，中間體對由其生產后續(xù)產品的方法做出何種貢獻以及這種貢獻是否與方法的創(chuàng)造性相關。

       討論農藥中間體結構或農藥中間體用途都離不開現(xiàn)有技術，需要考慮的現(xiàn)有技術有2種：其一，“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，這些現(xiàn)有技術都是與中間體結構上接近的化合物；其二，“與產物接近”的現(xiàn)有技術，這些現(xiàn)有技術是與產物結構接近的化合物（EPO申訴委員會判例T65/82）。對于“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，需要考慮本領域技術人員能否以顯而易見的方式基于該現(xiàn)有技術得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法制備得到相同或相似的后續(xù)產品，考慮的思路是“從結構到用途”；對“與產物接近”的現(xiàn)有技術，需要考慮本領域技術人員能否以顯而易見的方式從產物“逆推”得到請求保護的中間體，考慮的思路是“從用途到結構”?？梢姡瑹o論基于哪一種現(xiàn)有技術評價中間體的創(chuàng)造性，都需要將結構和用途有機結合，這與專利審查指南對化合物的創(chuàng)造性規(guī)定契合。

       基于現(xiàn)有技術評價中間體的創(chuàng)造性，大致有4種情形：

       （1）既不存在“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，也不存在“與產物接近”的現(xiàn)有技術，表明本領域技術人員基于現(xiàn)有技術獲得請求保護的中間體是非顯而易見的，應當認可其創(chuàng)造性；

       （2）存在“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，不存在“與產物接近”的現(xiàn)有技術，如果本領域技術人員從該“與中間體接近”的現(xiàn)有技術出發(fā)通過顯而易見的方式就能得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法可以得到相同或相似的后續(xù)產品，則中間體不具備創(chuàng)造性；

       （3）不存在“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，存在“與產物接近”的現(xiàn)有技術，如果本領域技術人員能夠從該“與產物接近”的現(xiàn)有技術以顯而易見的方式獲得請求保護的中間體，該中間體不具備創(chuàng)造性；

       （4）既存在“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，也存在“與產物接近”的現(xiàn)有技術，如果本領域技術人員從“與中間體接近”的現(xiàn)有技術，通過顯而易見的方式得到請求保護的中間體，從而利用相似的方法得到相同或相似的后續(xù)產品，則中間體不具備創(chuàng)造性；或者從“與產物接近”的現(xiàn)有技術出發(fā)，通過顯而易見的方式得到請求保護的中間體，則中間體不具備創(chuàng)造性；例外的是，如果由于中間體的選擇使得產品或者制備產品的方法具備創(chuàng)造性，一般是指產物相對于“與產物接近”的現(xiàn)有技術具有預料不到的技術效果或者制備產品的方法具有預料不到的技術效果，即中間體對產物或制備產物的方法的創(chuàng)造性做出貢獻，則認為中間體具有預料不到的技術效果，認可其創(chuàng)造性。

       下面結合具體案例分析上述創(chuàng)造性判斷思路的適用性。

2  典型案例

2.1  案例1：CN102076674A

2.1.1  基本案情

       權利要求請求保護下述“式Ⅷ的噻二唑基氨基苯基醚，其中，R⁴～R⁷具有如權利要求1所定義的含義。”

       根據申請文件記載可知，式Ⅷ化合物為制備式Ⅰ化合物的中間體，具體制備路線如下，其中式Ⅰ具有抗有害微生物活性。

2.1.2  創(chuàng)造性判斷

       檢索發(fā)現(xiàn)，與中間體Ⅷ最接近的現(xiàn)有技術（CN1342137A）是化合物A，其為制備具有抗真菌活性的化合物B的中間體。

       不難發(fā)現(xiàn)：化合物A與中間體Ⅷ具有高度的結構相似性，區(qū)別僅在于R⁴不同，中間體Ⅷ中R⁴為鹵素，化合物A中R⁴為甲基。該中間體Ⅷ是否具備創(chuàng)造性將依賴于其是否具有預料不到的技術效果。

       申請說明書中記載的抗真菌活性數(shù)據以及申請人提交的對比實驗數(shù)據表明，將化合物B對應R⁴的甲基替換為鹵素，使其抗真菌活性明顯改善，具有預料不到的技術效果，并且式Ⅰ限定了并不寬泛的保護范圍，因此式Ⅰ化合物具備創(chuàng)造性。而化合物Ⅰ中上述甲基替換為鹵素的結構源自于中間體Ⅷ，即中間體Ⅷ對具備創(chuàng)造性的后續(xù)產物Ⅰ的結構和性能做出了貢獻，具有預料不到的技術效果，因而中間體Ⅷ也具備創(chuàng)造性。

       通過上述案例對產物的結構和抗真菌活性的分析可知，產物Ⅰ具備創(chuàng)造性，并且體現(xiàn)其創(chuàng)造性的特定技術特征來自于中間體Ⅷ，即中間體Ⅷ與產物Ⅰ具有相同的特定技術特征，兩者都具備單一性，根據李雪瑩提出的判斷方法，中間體Ⅷ也具備創(chuàng)造性。 

2.2  案例2：CN102548960A

2.2.1  基本案情

       權利要求請求保護下述“一種式Ⅱ的化合物，其中X為OR⁹、Y為C_1-6鹵代烷基、R¹為C_1-6烷基和n為0、1或2，R⁹為H或C_1-6烷基。”

       根據說明書記載可知：式Ⅱ化合物為制備式Ⅰ化合物的中間體，具體制備路線如下，其中式Ⅰ具有除草活性。

2.2.2  創(chuàng)造性判斷

       檢索發(fā)現(xiàn)：與中間體化合物Ⅱ最接近的現(xiàn)有技術（US20040235793A1）是化合物Ⅳa，其為制備具有除草活性的通式Ⅰ化合物的中間體：

       經合議組經審查并判斷：式Ⅰ化合物相對于對比文件1（US20040235793A1）和對比文件2（CN1077449A）的結合而言是顯而易見性的，同時說明書中也未記載充足的證據證明本申請式Ⅰ化合物相對于現(xiàn)有技術而言取得了預料不到的技術效果。因此，式Ⅰ化合物不具備創(chuàng)造性。

       本領域技術人員在化合物Ⅳa的基礎上，根據不具備創(chuàng)造性的終產物結構，能夠容易地選擇出苯環(huán)上具有對應基團的中間體，無需付出創(chuàng)造性勞動。因此，式Ⅱ化合物不具備創(chuàng)造性。

3  總結

       通過上文分析，筆者對中間體創(chuàng)造性的判斷給出以下拙見：

       （1）農藥中間體的創(chuàng)造性仍需滿足《專利審查指南》對化合物的創(chuàng)造性規(guī)定。

       （2）農藥中間體創(chuàng)造性的判斷，需要考察“與中間體接近”和“與產物接近”兩類相關現(xiàn)有技術，基于這兩類現(xiàn)有技術判斷中間體是否顯而易見性。如果通過這兩類現(xiàn)有技術都能夠得到中間體非顯而易見的結論，認可中間體的創(chuàng)造性，如果通過其中任何一類現(xiàn)有技術得出中間體顯而易見的結論，還需進一步考察其是否具有預料不到的技術效果。

       （3）農藥中間體是否具有預料不到技術效果，需要基于其制備后續(xù)產物的用途，具體而言，該用途體現(xiàn)在該中間體對后續(xù)產物結構和/或性能、以及由中間體制備后續(xù)產物的方法做出的貢獻，如果由中間體能夠制備得到具有創(chuàng)造性的產物、并且所述產物的創(chuàng)造性依賴于中間體所作出的貢獻，或者由中間體直接或間接制備產物的方法具備創(chuàng)造性、并且所述方法的創(chuàng)造性依賴于中間體所作出的貢獻，就應認可中間體的創(chuàng)造性。