Dichlobentiazox為日本組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的苯并噻唑類殺菌劑，2016年公開，開發(fā)代號(hào)KIF-1629。其IUPAC名稱為：3-[(3,4-二氯異噻唑-5-基)甲氧基]-1,2-苯并異噻唑1,1-二氧化物；CAS登錄號(hào)為：957144-77-3；分子式：C11H6Cl2N2O3S2；相對(duì)分子質(zhì)量：349.22。結(jié)構(gòu)式見圖1。
圖1 Dichlobentiazox的結(jié)構(gòu)式
Dichlobentiazox為白色固體，熔點(diǎn)172.5℃，密度1.59 g/mL。Dichlobentiazox對(duì)大鼠毒性較低，2年的慢性毒性/致癌性研究結(jié)果顯示，dichlobentiazox對(duì)大鼠的NOAEL為5.03 mg/kg bw·d，每日可接受攝入量ADI為0.05 mg/kg bw·d，且無致癌性、生殖毒性、致畸性和遺傳毒性。急性膳食風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估結(jié)果顯示，其母體化合物是環(huán)境殘留物。
1 作用機(jī)理及應(yīng)用
Dichlobentiazox是日本組合化學(xué)在開發(fā)糖精衍生物的過程中發(fā)現(xiàn)的是一種全新殺菌劑，含有苯并異噻唑和異噻唑基團(tuán)。含有苯并異噻唑基團(tuán)的殺菌劑還有烯丙苯噻唑，結(jié)構(gòu)式見圖2。烯丙苯噻唑由日本明治制果1981年上市，本身沒有直接的殺菌活性，但能激發(fā)植物的潛能，為抗病免疫激活劑。烯丙苯噻唑刺激以水楊酸為媒介的防御信號(hào)傳導(dǎo)途徑，全面激活寄主植物的天然防御系統(tǒng)。
圖2 烯丙苯噻唑的結(jié)構(gòu)式
Dichlobentiazox作用機(jī)理與烯丙苯噻唑類似，國際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）將其歸入Group P08，抗病免疫激活劑，水楊酸介導(dǎo)的途徑。
Dichlobentiazox防治譜廣，持效期長。其主要用于防治水稻病害，包括稻瘟病、紋枯病、白葉枯病、細(xì)菌性谷枯病、細(xì)菌性立枯病、褐斑病、褐變病等。在不同的環(huán)境條件和處理方法下，dichlobentiazox對(duì)稻瘟病等均保持穩(wěn)定的防治效果。除水稻病害外，dichlobentiazox還能防治黃瓜霜霉病、炭疽病、白粉病、灰霉病、細(xì)菌性斑點(diǎn)病，小麥白粉病、穎枯病、葉銹病，蘋果黑星病等。開發(fā)公司開展的田間試驗(yàn)結(jié)果顯示：在30 g/hm2有效成分用量下，dichlobentiazox對(duì)稻瘟病有很好的防效；在1 mg/L質(zhì)量濃度下，對(duì)黃瓜炭疽病防效在90%以上。
Dichlobentiazox安全性高，對(duì)水稻幼苗生長無抑制作用，對(duì)種子出芽也無延遲。
2 開發(fā)登記情況
2016年，dichlobentiazox由組合化學(xué)公開；2020年起，dichlobentiazox產(chǎn)品陸續(xù)在日本登記。
2020年3月31日，組合化學(xué)2.0% dichlobentiazox粒劑產(chǎn)品獲得日本登記，用于水稻育苗箱。
2020年4月8日，組合化學(xué)基于dichlobentiazox的3個(gè)產(chǎn)品獲得日本登記，分別為dichlobentiazox+氯蟲苯甲酰胺+三氟苯嘧啶（2.0%+0.75%+0.75%）粒劑產(chǎn)品、dichlobentiazox+溴氰蟲酰胺（2.0%+0.75%）粒劑產(chǎn)品、dichlobentiazox+四唑蟲酰胺+氟唑菌苯胺（2.0%+1.5%+2.0%）粒劑產(chǎn)品，均登記用于水稻育苗箱。
2021年4月21日，組合化學(xué)dichlobentiazox+oxazosulfyl（2.0%+2.0%）粒劑產(chǎn)品獲得日本登記，用于育苗箱。
2021年12月8日，日產(chǎn)化學(xué)dichlobentiazox+四唑蟲酰胺（2.0%+1.5%）粒劑產(chǎn)品獲得日本登記，用于育苗箱。
2022年10月26日，組合化學(xué)dichlobentiazox+溴氰蟲酰胺（31.5%+14.5%）液體制劑產(chǎn)品獲得日本登記。
2023年1月25日，OAT Agrio、組合化學(xué)dichlobentiazox+丙硫克百威（2.0%+6.0%）粒劑產(chǎn)品獲得日本登記，用于育苗箱；同日，組合化學(xué)dichlobentiazox+乙基多殺菌素+三氟苯嘧啶+氟唑菌苯胺（2.0%+1.0%+0.75+2.0%）粒劑產(chǎn)品獲得日本登記，用于育苗箱。
Dichlobentiazox已申請印度登記，由PI Industries Ltd.提交登記申請。
3 專利概況
2007年，組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社、庵原化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社申請了關(guān)于dichlobentiazox化合物的專利，包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等。
PCT專利：WO2007129454A1，2007年4月20日申請。
歐洲專利：EP2017268B1，2007年4月20日申請，2027年4月19日期滿。
美國專利：US7714140B2，2007年4月20日申請，2027年4月20日期滿。
中國專利：CN101437806B，2007年4月20日申請，2027年4月19日期滿；專利名稱：1,2-苯并異噻唑衍生物及農(nóng)業(yè)或園藝用植物病害防除劑。
4 小結(jié)
Dichlobentiazox為苯并異噻唑類殺菌劑，對(duì)多種作物病害具有良好的防治效果，包括黃瓜霜霉病、炭疽病、白粉病、灰霉病等，小麥白粉病、穎枯病、葉銹病等，水稻稻瘟病、紋枯病、白葉枯病等，蘋果黑星病等常發(fā)病害。目前，dichlobentiazox在日本廣泛登記用于水稻育苗箱，其對(duì)稻瘟病有穩(wěn)定的防效，對(duì)水稻幼苗生長無抑制作用，對(duì)水稻出芽也無延遲，安全性高。
Dichlobentiazox配伍性良好，組合化學(xué)基于該有效成分開發(fā)了多款殺蟲殺菌產(chǎn)品，配伍品種包括殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、四唑蟲酰胺、三氟苯嘧啶、丙硫克百威、oxazosulfyl等，殺菌劑乙基多殺菌素、氟唑菌苯胺等。
Dichlobentiazox尚處于開發(fā)早期，目前主要在日本登記，在印度的登記申請已提交。
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