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廣譜殺菌劑inpyrfluxam的最新研發(fā)進(jìn)展
發(fā)布日期:2024-01-31 信息來源:農(nóng)藥隨筆

 

1  Inpyrfluxam的產(chǎn)品簡介

       有效成分:inpyrfluxam

       產(chǎn)品類型:殺菌劑

       CAS登錄號:1352994-67-2

       化學(xué)名稱:3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺

       分子式:C18H21F2N3O

       結(jié)構(gòu)式:

       主要生產(chǎn)商/商標(biāo):日本住友化學(xué)/Indiflin

       主要應(yīng)用作物:大豆、水稻、谷物等

       產(chǎn)品概述:Inpyrfluxam是琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑,也是住友化學(xué)B2020項(xiàng)目中的戰(zhàn)略殺菌劑成員。Inpyrfluxam通過抑制病原菌能量產(chǎn)生過程發(fā)揮作用。它具有優(yōu)異的殺菌作用,良好的葉片滲透和內(nèi)吸作用,在公司內(nèi)外所進(jìn)行的測試中,它對廣泛的植物病害均表現(xiàn)出了優(yōu)異的防效。為此,Inpyrfluxam有望為防控全球各地影響大豆和谷物等主要作物的主要病害提供新的解決方案。

       使用特點(diǎn):適用于種子處理和葉面噴霧,防治各類病害。

       加工劑型:懸浮劑、種子處理懸浮劑。

表1  主要登記產(chǎn)品配方

商品名

制劑配方

使用方法

INDIFLIN

inpyrfluxam TC

原藥

Excalia

31.2% inpyrfluxam SC

葉面噴霧

Excalia Max

6% inpyrfluxam+20%戊唑醇 SC

葉面噴霧

Fox Supra

inpyrfluxam 120 g/L+丙硫菌唑140 g/L SC

葉面噴霧

Zeltera

34.05% inpyrfluxam FS

種子處理

2  Inpyrfluxam的全球登記情況

       Inpyrfluxam是住友化學(xué)B2020項(xiàng)目中的重要成員,此項(xiàng)目中包括的4個(gè)有效成分分別為:殺菌劑inpyrfluxam(商品名:Indiflin)、metyltetraprole(商品名:Pavecto)、pyridachlometyl,殺蟲劑oxazosulfyl(商品名:Alles,水稻殺蟲劑)。住友化學(xué)認(rèn)為,B2020項(xiàng)目中的產(chǎn)品商業(yè)價(jià)值潛力大約在8.82億美元,其中預(yù)期潛力最大的產(chǎn)品就是inpyrfluxam。

       2017年,ISO批準(zhǔn)并公布了住友化學(xué)的全新殺菌劑成分inpyrfluxam。隨后,住友化學(xué)向日本、北美(美國、加拿大)、南美(巴西、阿根廷)等國家提交了登記申請,在接下來的幾年內(nèi),住友化學(xué)仍在其它國家持續(xù)開發(fā)與登記基于inpyrfluxam的制劑和原藥的產(chǎn)品。

       日本:2020年,住友獲得了日本農(nóng)藥管理部門的批準(zhǔn),獲得了inpyrfluxam的全球首個(gè)登記。商品名為Kaname,用于園藝植物防治作物病害。隨后,2022年,住友化學(xué)的2個(gè)基于inpyrfluxam有效成分、用于水稻育苗箱的殺蟲殺菌粒劑產(chǎn)品在日本取得登記,分別為復(fù)配產(chǎn)品(アレス モンガレス箱粒剤:inpyrfluxam 2%+oxazosulfyl 2%),以及復(fù)配產(chǎn)品(稲大將箱粒剤:oxazosulfyl 2%+異噻菌胺2%+inpyrfluxam 2%),用以防治水稻苗期真菌性病害及苗期蟲害。

       美國與加拿大:2017年,住友化學(xué)(以住友化學(xué)美國分公司Valent USA名義)向美國與加拿大提交了登記申請,作為新有效成分,美國環(huán)保署(EPA)和加拿大有害生物管理局(PMRA)聯(lián)合評估inpyrfluxam的登記。2020年7月,inpyrfluxam在美國的建議登記決定已完成公示。

       Valent USA在美國登記了多款基于inpyrfluxam的制劑產(chǎn)品,分別用于種子處理、葉面噴霧或溝施,防治各類真菌病害。代表品種有:① S-2399 3.2 FS(inpyrfluxam 34.05%),為種子處理劑,用于谷物、玉米、水稻、高粱、豆科植物、大豆、油菜、甜菜等,防治絲核菌(Rhizoctonia spp.)引起的病害及其他真菌病害;② Excalia,31.2% inpyrfluxam SC,用于玉米、蘋果、大豆、花生、甜菜等多種作物,防治白粉病、葉斑病、亞洲大豆銹病等多種病害;③ Zeltera,34.05% inpyrfluxam FS,用于谷物、玉米、水稻、高粱、豆科植物、大豆、油菜、甜菜等,防治絲核菌(Rhizoctonia spp.)引起的病害及其他真菌病害。

       2020年8月,加拿大有害生物管理局(PMRA)建議登記inpyrfluxam原藥,以及基于該有效成分的2個(gè)產(chǎn)品:葉面噴霧藥劑Excalia、種子處理劑Zeltera。截止2024年1月,有9款制劑產(chǎn)品在加拿大取得登記,主要廠家有Valent Canada、科迪華兩家公司,主要用于谷物、大豆等多個(gè)作物領(lǐng)域,分別用于種子處理和葉面噴霧。

       巴西:2022年,巴西農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)和食品供應(yīng)部(MAPA)批準(zhǔn)可將新型殺菌劑inpyrfluxam用于防治亞洲大豆銹病。截止目前,巴西已經(jīng)成功登記了8款inpyrfluxam制劑產(chǎn)品,主要針對大豆亞洲銹病,劑型全為SC,開發(fā)廠家有住友化學(xué)、拜耳等,涉及多種成分復(fù)配。借助巴西的農(nóng)化品登記制度中,通過巴西大豆亞洲大豆銹病的優(yōu)先評估制度,inpyrfluxam原藥(INDIFLIN)被列入了優(yōu)先名單并獲得登記。在2022年,住友化學(xué)順利獲得MAPA批準(zhǔn),獲得inpyrfluxam制劑登記。

       阿根廷:2021年,阿根廷農(nóng)藥主管部門批準(zhǔn)了住友化學(xué)提交的制劑登記(Excalia Max:6% inpyrfluxam+20%戊唑醇 SC);2022年,該產(chǎn)品在阿根廷上市,主要防治大豆、小麥病害。

       澳大利亞:2023年4月,澳大利亞農(nóng)藥和獸藥管理局(APVMA)發(fā)布2023年第8號登記公告,擬批準(zhǔn)住友化學(xué)(澳大利亞公司)申請的新殺菌劑化合物inpyrfluxam和一個(gè)相關(guān)制劑(登記作物為土豆和香蕉)。

 

3  Inpyrfluxam的作用機(jī)理

       FARC將inpyrfluxam歸類為Group 7,琥珀酸脫氫酶抑制劑(Succinate dehydrogenase inhibitors;SDHI)類殺菌劑。

       Inpyrfluxam為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑,通過干擾病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ,抑制線粒體功能,阻止其產(chǎn)生能量,抑制病原菌生長,最終導(dǎo)致其死亡。

       Inpyrfluxam廣譜,高效,具有內(nèi)吸性和葉面滲透作用。高效防治水稻、花生、大豆、小麥、甜菜、蘋果等多種作物多種病害,如水稻紋枯病、亞洲大豆銹病、谷物銹病,如小麥葉銹病、大麥網(wǎng)斑病、蘋果黑星病、馬鈴薯黑痣病、甜菜根腐病和葉枯病等。

4  Inpyrfluxam的作用特點(diǎn)

       (1)劑型以SC、FS為主,桶混使用比較方便。

       (2)具有極強(qiáng)的內(nèi)吸性,可以輕易將藥劑均勻分布在整個(gè)葉片表面。

       (3)優(yōu)秀的保護(hù)和治療效果,病害早期使用提供較長時(shí)間的保護(hù)效果。

       (4)低抗性,SHDI類殺菌劑,目前田間抗性水平低。

5  Inpyrfluxam的毒理數(shù)據(jù)

表2  Inpyrfluxam的毒理數(shù)據(jù)

毒理信息

急性毒性:

大鼠LD50(急性經(jīng)口)>180 mg/kg

大鼠LD50(急性經(jīng)皮)>2,000 mg/kg

大鼠LC50(急性吸入)>2.61 mg/L(4 h)

對鼠、兔眼睛、皮膚無刺激性,無致畸、致癌、致突變作用與再生毒性

環(huán)境毒理

魚(鯉魚)LC50(96 h)>67 ug/L

水生無脊椎動物(大型溞)LC50(48 h)>1,100 ug/L

6  專利情況

       核心化合物專利:Inpyrfluxam的核心化合物專利屬于住友化學(xué),具體如表3。

表3  Inpyrfluxam的核心化合物專利

有效成分

專利名稱

專利號

申請時(shí)間

專利所有人

Inpyrfluxam

植物病害控制組成及防治植物病害的方法

Plant disease control composition and method of controlling plant disease

WO2011162397A1

JP2012025735A

US08580836B2

EP2584902A4

CN102958367B

2011-06-20

住友化學(xué)

63K
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