巴斯夫常在殺菌劑領(lǐng)域出手不凡，近年來，在殺蟲劑市場也重磅布局，推出兩款全新產(chǎn)品。雙丙環(huán)蟲酯（afidopyropen）防治刺吸式口器害蟲；溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）防治咀嚼式口器害蟲。尤其是雙丙環(huán)蟲酯已于2018年上市，率先接受市場檢閱。
溴蟲氟苯雙酰胺由巴斯夫與三井化學(xué)共同研發(fā)，作用機(jī)理新穎，國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將其歸類為Group 30（據(jù)IRAC最新報(bào)道，該組中一共有2個有效成分，另1個為日產(chǎn)化學(xué)的fluxametamide），與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，在控制多種咀嚼式口器害蟲方面有卓越的功效，能針對經(jīng)濟(jì)作物和大田作物防治鱗翅目、鞘翅目及薊馬等害蟲，在公共衛(wèi)生中可用于防控白蟻、螞蟻、蟑螂和蒼蠅等害蟲。溴蟲氟苯雙酰胺還將被開發(fā)用于谷物種子處理，防治金針蟲。
雙丙環(huán)蟲酯最初由Satoshi Omura博士（2015年獲諾貝爾獎）發(fā)現(xiàn)，并由其所屬的日本北里研究所與日本明治制果藥業(yè)株式會社共同研發(fā)。2010年，巴斯夫與明治制果達(dá)成協(xié)議，共同開發(fā)基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品。根據(jù)協(xié)議，巴斯夫獲得了雙丙環(huán)蟲酯在除日本、中國臺灣和韓國之外的全球市場的開發(fā)和銷售專有權(quán)；明治制果則保留了日本、中國臺灣和韓國的市場開發(fā)權(quán)。
生物源殺蟲劑，作用機(jī)理新穎
雙丙環(huán)蟲酯（afidopyropen）由天然真菌發(fā)酵而成，為生物源殺蟲劑，擁有獨(dú)特的丙烯類（pyropenes）化學(xué)結(jié)構(gòu)和新穎的作用機(jī)理，于2012年3月獲得此ISO通用名。
其商品名為：Inscalis®、Versys™、Sefina™、Ventigra™、英威®等；開發(fā)代號：ME5343；CAS登錄號：[915972-17-7]；相對分子質(zhì)量：593.7；分子式：C33H39NO9；結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 雙丙環(huán)蟲酯的結(jié)構(gòu)式
其IUPAC名稱為：[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-(環(huán)丙基羰基氧)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-氧雜-9-(3-吡啶基)-2H,11H-苯并[f]吡喃[4,3-b]色滿-4-基]甲基環(huán)丙烷羧酸酯。
據(jù)巴斯夫首席科學(xué)家Barbara Wedel介紹：“大多數(shù)殺蟲劑是通過與影響昆蟲神經(jīng)、肌肉功能以及呼吸、生長、發(fā)育的某些關(guān)鍵功能的蛋白鍵合，進(jìn)而影響昆蟲的正常生命活動。”而雙丙環(huán)蟲酯通過干擾昆蟲弦音器的功能，導(dǎo)致昆蟲對重力、平衡、聲音、位置和運(yùn)動等失去感應(yīng)，使昆蟲“耳聾”、喪失協(xié)調(diào)和方向感，進(jìn)而不能取食，失水，最終饑餓而亡。
雙丙環(huán)蟲酯起效快、高效、廣譜，無內(nèi)吸性，是一種全新的防治刺吸式口器害蟲的殺蟲劑。雙丙環(huán)蟲酯能快速抑制昆蟲取食（10分鐘內(nèi)停止取食），有效降低因昆蟲介體傳播的病毒病和細(xì)菌性病害；具有優(yōu)異的殺蟲（蚜蟲、粉虱等）效果；持效期長，對蚜蟲的持效作用長達(dá)21 d；對害蟲的多種蟲態(tài)有效（對卵無效），但推薦在幼蟲階段用藥，防效更好；具有優(yōu)秀的葉片滲透能力；其劑型獨(dú)特，耐雨水沖刷；有助于作物健康，提高作物產(chǎn)量和質(zhì)量。
雙丙環(huán)蟲酯廣泛用于經(jīng)濟(jì)作物（如果樹、蔬菜、生姜、葡萄等）、大田作物（如棉花、馬鈴薯、大豆、谷物等）和觀賞植物等，防治蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧、葉蟬等刺吸式口器害蟲。既可葉面處理，也可種子處理或土壤處理。
雙丙環(huán)蟲酯對環(huán)境友好，對傳粉昆蟲等有益節(jié)肢動物的急性毒性低，對昆蟲天敵毒性小，對蜜蜂安全。適用于害蟲的抗性管理和有害生物的綜合治理。
據(jù)巴斯夫介紹，雙丙環(huán)蟲酯是目前最安全的化合物。其對哺乳動物、魚、鳥類、捕食性昆蟲低毒，對蜜蜂低毒，對非靶標(biāo)節(jié)肢動物（如捕食螨、寄生蜂、草蛉、赤眼蜂、瓢蟲等）安全。
國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將雙丙環(huán)蟲酯歸類為Group 9D，它是目前此亞組中的第一個成員，也是唯一的成員。未來一些天然源昆蟲生物型通過正常的遺傳變異可能會對雙丙環(huán)蟲酯及Group 9D中的其他殺蟲劑產(chǎn)生抗性。如果重復(fù)使用雙丙環(huán)蟲酯，那么抗性個體終將在蟲口中占據(jù)主導(dǎo)，從而使其對抗性害蟲的防效大幅降低。所以，巴斯夫在推出雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品時，就嚴(yán)格限制其最大用藥次數(shù)。
目前，Group 9中僅有兩個亞組：Group 9B和Group 9D。Group 9B中包含兩個吡啶甲亞胺衍生物，即為吡蚜酮和pyrifluquinazon；Group 9D僅含一個有效成分雙丙環(huán)蟲酯。而原先歸類為Group 9C亞組的氟啶蟲酰胺，現(xiàn)已調(diào)整至Group 29。因此，雙丙環(huán)蟲酯與現(xiàn)有殺蟲劑不存在交互抗性，是優(yōu)異的抗性管理工具。雙丙環(huán)蟲酯的上市，將提供新的藥劑輪換和混配工具；特別適用于防治易產(chǎn)生抗藥性的害蟲，如桃樹蚜蟲、棉花棉蚜等；對于防治對新煙堿類、有機(jī)磷類、菊酯類和吡蚜酮產(chǎn)生抗性的害蟲具有卓越的防效。
英威®是5%雙丙環(huán)蟲酯可分散液劑（DC），其獨(dú)特的產(chǎn)品性能和加工劑型可以有效降低噴藥時的飄移，有助于提高有效成分的藥效（4倍于SC和EC劑型），提高藥劑在葉片中的跨膜傳導(dǎo)和向頂傳導(dǎo)的能力。
研究表明，施用英威®后，藥劑在噴藥區(qū)域均勻全面覆蓋，保證理想防效；其卓越的跨膜傳導(dǎo)活性，使藥劑從上部傳導(dǎo)到底部，上部和底部的害蟲都能得到控制，達(dá)到“正打反死”的效果；并能在葉片中向頂傳導(dǎo)，從而防治葉片頂端的害蟲。
試驗(yàn)證明，經(jīng)英威®處理的蚜蟲，其中毒反應(yīng)發(fā)作的速度明顯快于對照藥劑；通過防治番茄桃蚜（Myzus persicae），可以有效降低番茄黃化病毒（TuYv）的傳播率90%以上。英威® 7.5～12.5 g a.i./hm2對黃瓜蚜蟲防效顯著，藥后3 d防效達(dá)94.33%～98.32%，藥后7 d防效為92.07%～96.20%，持效期可達(dá)14 d左右。
登記快速推進(jìn)，產(chǎn)品已經(jīng)面市
2010年，巴斯夫獲得授權(quán)，可以在全球絕大多數(shù)市場開發(fā)基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品。
2016年4月，巴斯夫向美國和加拿大提交了雙丙環(huán)蟲酯的登記資料，用于聯(lián)合評審。
2018年4月18日，澳大利亞農(nóng)藥和獸藥管理局（APVMA）批準(zhǔn)登記了巴斯夫的殺蟲劑Versys™（100 g/L 雙丙環(huán)蟲酯DC），這是雙丙環(huán)蟲酯在全球的首個登記。Versys™在澳大利亞登記用于蕓苔屬蔬菜、芹菜、棉花、葫蘆、果用蔬菜（不包括葫蘆）、生姜、葉用蔬菜（包括蕓苔屬葉用蔬菜）、觀賞植物、西芹、馬鈴薯、甘薯等，防治桃蚜（Myzus persicae）、甘藍(lán)蚜（Brevicoryne brassicae）、萵苣蚜（Nasonovia ribisnigri）、棉蚜（Aphis gossypii）等，并對煙粉虱（Bemisia tabaci）有抑制作用。當(dāng)Versys™用于防治煙粉虱時，需要加入Hasten噴霧助劑（0.2%，V/V），有助于提高擊倒速度和整體防效。
2018年，巴斯夫率先在印度和澳大利亞上市了雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品。
2018年9月10日，美國環(huán)保署（EPA）批準(zhǔn)登記了基于雙丙環(huán)蟲酯的4個產(chǎn)品：94.32%雙丙環(huán)蟲酯原藥；4.89%雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Sefina™），用于柑橘、棉花、葫蘆、果用蔬菜、大豆、堅(jiān)果樹、塊莖和球莖蔬菜等，防治蚜蟲、粉虱、木虱等；9.78%雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Ventigra™），用于觀賞植物和移栽蔬菜，防治蚜蟲、粉虱、粉蚧等；9.78%雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Versys™），用于蕓苔屬蔬菜、柑橘、葫蘆、果用蔬菜、葉用蔬菜、梨果、核果、堅(jiān)果、塊莖和球莖蔬菜等，防治蚜蟲、粉虱、亞洲柑橘木虱等。
2018年11月29日，巴斯夫在加拿大登記了基于雙丙環(huán)蟲酯的4個產(chǎn)品：94.32%雙丙環(huán)蟲酯原藥；50克/升雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Sefina™），防治大豆、馬鈴薯上的蚜蟲和粉虱等；100克/升雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Versys™），用于塊莖和球莖蔬菜、葉用蔬菜、果用蔬菜、葫蘆、梨果、核果、榛子和觀賞植物等，防治蚜蟲和粉虱等；100克/升雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Ventigra™），用于觀賞植物（除針葉樹外），防治蚜蟲和粉虱等。
2019年1月30日，巴斯夫歐洲公司在我國登記了基于雙丙環(huán)蟲酯的3個產(chǎn)品：92.5%雙丙環(huán)蟲酯原藥、50克/升雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：英威®）、75克/升阿維菌素·雙丙環(huán)蟲酯DC（25克/升阿維菌素＋50克/升雙丙環(huán)蟲酯；商品名：英雷®）。3個產(chǎn)品皆為低毒。英威®登記防治棉花蚜蟲、蘋果樹蚜蟲，制劑用藥量分別為：10～16毫升/畝、12,000～20,000倍液，葉面噴霧。英雷®登記防治番茄煙粉虱、黃瓜蚜蟲、辣椒煙粉虱，制劑用藥量分別為：45～53、9～13、45～53毫升/畝，葉面噴霧。同年，英威®和英雷®在中國上市。
時至2019年7月29日，雙丙環(huán)蟲酯尚未在歐盟登記。
另外，雙丙環(huán)蟲酯亦已在墨西哥、阿根廷等國申請登記。
巴斯夫基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品在法國生產(chǎn)。
擁有專利保護(hù)，仿制尚待時日
日本明治制果藥業(yè)株式會社在歐洲、中國、美國等國家和地區(qū)申請了雙丙環(huán)蟲酯的化合物專利保護(hù)，這些專利都將于2028年3月到期。所以非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商要生產(chǎn)雙丙環(huán)蟲酯尚需等待近9年時間。
歐洲專利（EP2119361A1），申請于2008年3月10日，終止于2028年3月9日。
中國專利（CN101626687B），申請人：明治制果藥業(yè)株式會社；發(fā)明名稱：害蟲防治組合物；申請日：2008年3月10日；到期日：2028年3月9日。
美國專利（US8859462B2），申請于2008年3月10日，終止于2028年3月10日。
（特別致謝：江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司馬海軍教授提供了雙丙環(huán)蟲酯的相關(guān)專利信息，在此深表感謝）
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