1 簡介
聯(lián)苯吡菌胺，英文通用名bixafen，中文化學(xué)名N-(3',4'-二氯-5-氟聯(lián)苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-酰胺，是由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)的吡唑酰胺類殺菌劑，開發(fā)代號BYF 00587，是目前增長最快的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑中的重要成員。2006年公開，2010年首登，2011年上市，拜耳公司生產(chǎn)，目前參與開發(fā)的其他公司有富美實和住友化學(xué)等。拜耳預(yù)計其年峰值銷售額將突破3.00億歐元。
2 適用范圍
聯(lián)苯吡菌胺為內(nèi)吸性殺菌劑，具有廣泛的殺菌譜，專用于葉面噴霧,可有效防治谷類作物上由子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌引起的重要病害。試驗證明，聯(lián)苯吡菌胺對麥類作物上的諸多病害展現(xiàn)了優(yōu)良防效，如小麥葉枯?。?em>Septoria tritici）、葉銹?。?em>Puccinia triticina）、條銹?。?em>Puccinia striiformis）、眼斑?。?em>Oculimacula spp.）和黃斑?。?em>Pyrenophora tritici-repentis）等，以及大麥網(wǎng)斑?。?em>Pyrenophora teres）、柱隔孢葉斑?。?em>Ramularia collo-cygni）、云紋?。?em>Rhynchosporium secalis）和葉銹?。?em>Puccinia hordei）等，并能防治對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產(chǎn)生抗性的殼針孢屬病原菌引起的葉斑?。?em>Septoria tritici）等。據(jù)報道，聯(lián)苯吡菌胺對大麥網(wǎng)斑病、蘋果白粉病有很好的治療和保護效果；其與丙硫菌唑的復(fù)配產(chǎn)品對殼針孢菌（Septoria spp.）引起的病害具有非常好的活性。
3 作用機制/靶點信息
聯(lián)苯吡菌胺通過作用于細菌體內(nèi)連接氧化磷酸化與電子傳遞的樞紐之一——琥珀酸脫氫酶（Succinatedehydrogenase，SDH），導(dǎo)致三羧酸循環(huán)（tricarboxylicacid cycle）障礙，阻礙其能量的代謝，進而抑制病原菌的生長，導(dǎo)致其死亡，從而達到防治病害的目的。聯(lián)苯吡菌胺高效、廣譜、持效、選擇性強，具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，兼具預(yù)防和治療作用，可抑制孢子發(fā)芽、菌絲生長和孢子形成。
4 登記查詢
4.1 中國登記信息
截至2019年7月，聯(lián)苯吡菌胺尚未在我國登記。
4.2 歐盟登記信息
2013年10月1日，拜耳聯(lián)苯吡菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2023年9月30日，英國為文件起草國。
4.3 美國登記信息
FMC在美國EPA的聯(lián)苯吡菌胺登記仍在進行中。
5 專利信息
聯(lián)苯吡菌胺仍在專利保護期內(nèi)，其世界專利（WO2006024388）和歐洲專利（EP1784383）申請于2005年8月13日，終止于2025年8月12日；美國專利（US7750186）申請于2005年8月13日，終止于2025年8月13日。
歐洲專利局網(wǎng)站顯示，聯(lián)苯吡菌胺的化合物專利還包括：德國專利（DE102004041531）和日本專利（JP2008510745）。
6 合成路線簡介
與氟唑菌酰胺類似，聯(lián)苯吡菌胺的合成以中間體-A（1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸）與中間體-B（3',4'-二氯-3-氟-聯(lián)苯基-2-胺）進行酰胺化得到。
7 原藥預(yù)分析及雜質(zhì)剖析
通過對聯(lián)苯吡菌胺生產(chǎn)原藥樣品采用液質(zhì)聯(lián)用進行分析并解析質(zhì)譜數(shù)據(jù)后，除少量發(fā)現(xiàn)樣品中含有的可能雜質(zhì)如下：
① 雙?；s質(zhì)
② 吡唑酸與縛酸劑中雜質(zhì)形成的副產(chǎn)物
③ 吡唑部分帶來的雜質(zhì)
④ 聯(lián)苯胺中間體合成時的偶聯(lián)副產(chǎn)物
⑤ 聯(lián)苯胺片段殘留
8 典型圖譜
8.1 HPLC-UV圖譜
8.2 聯(lián)苯吡菌胺質(zhì)譜圖
（1）本網(wǎng)旨在傳播信息，促進交流，多方面了解農(nóng)藥發(fā)展動態(tài)，但不構(gòu)成任何投資建議。
（2）所有文章僅代表作者觀點，不代表本網(wǎng)立場。
（3）“信息來源：江蘇省農(nóng)藥協(xié)會 農(nóng)藥資訊網(wǎng)”為原創(chuàng)文章，轉(zhuǎn)載時請注明來源和作者。
（4）本網(wǎng)轉(zhuǎn)載文章及圖片的版權(quán)屬于原作者，若有侵權(quán)，請聯(lián)系刪除。