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永農(nóng)生物精草銨膦國(guó)內(nèi)企業(yè)首家登記,金百速?上市開啟滅生性除草新時(shí)代
發(fā)布日期:2020-04-02 作者:江蘇省農(nóng)藥協(xié)會(huì) 農(nóng)藥資訊網(wǎng) 柏亞羅

       2020年4月1日,永農(nóng)生物科學(xué)有限公司精草銨膦銨鹽可溶液劑(含10%精草銨膦;商品名:金百速®)獲準(zhǔn)正式登記,這是精草銨膦制劑產(chǎn)品由國(guó)內(nèi)企業(yè)首家登記。精草銨膦銨鹽的成功登記是永農(nóng)生物繼國(guó)內(nèi)率先開展草銨膦研發(fā)、上市銷售以來,持續(xù)創(chuàng)新開發(fā)的又一重要里程碑。

 生物發(fā)酵,定向催化;活性倍增,更加環(huán)保

       經(jīng)查中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng),目前,我國(guó)登記的草銨膦產(chǎn)品有604個(gè);登記的精草銨膦產(chǎn)品僅有4個(gè),其中制劑產(chǎn)品僅有2個(gè),登記企業(yè)為2家,永農(nóng)生物是第一家也是唯一一家獲得登記的國(guó)內(nèi)企業(yè)。早在2018年8月21日,永農(nóng)生物登記了91%精草銨膦原藥,打破了日本明治制果藥業(yè)株式會(huì)社獨(dú)家登記的局面;今年4月1日登記的精草銨膦銨鹽可溶液劑(金百速®),低毒,莖葉噴霧,防除非耕地雜草,制劑用藥量為200~400毫升/畝。

圖1  L-草銨膦(左)與D-草銨膦的結(jié)構(gòu)示意圖

       據(jù)了解,市場(chǎng)銷售的草銨膦皆為外消旋體,是50% L-草銨膦與50% D-草銨膦組成的混合物。精草銨膦為左旋草銨膦(L-草銨膦),是真正發(fā)揮除草活性的有效體,而D-草銨膦為無效體。早在2006年,日本明治制果就開發(fā)了精草銨膦,其除草活性為外消旋DL-草銨膦的兩倍。

圖2  精草銨膦(右)和草銨膦的結(jié)構(gòu)式

       精草銨膦源自土壤鏈霉菌發(fā)酵物雙丙氨膦,后者在植物體內(nèi)代謝為L-草銨膦,是天然化感除草劑。

       2009年,永農(nóng)生物開啟精草銨膦化學(xué)合成研究;2015年,啟動(dòng)精草銨膦生物發(fā)酵工藝項(xiàng)目研究。如今,永農(nóng)生物生產(chǎn)的精草銨膦系生物發(fā)酵、手性催化合成,而非化學(xué)合成。

       試驗(yàn)證明,永農(nóng)生物的金百速®具有三大優(yōu)勢(shì):定向催化,天然左旋,活性倍增,無手性污染,更加環(huán)保;吸收快,作用更快,比精品草銨膦(D+L)快1~2天;受溫度等氣候影響更小,適用溫度15~35℃,范圍更廣。

 作用機(jī)理與眾不同,有效防除草甘膦抗性雜草

       精草銨膦(glufosinate-P)通過抑制谷氨酰胺合成酶的生物活性,導(dǎo)致銨離子累積中毒,從而抑制光合作用,最終使植株死亡。

       動(dòng)植物體內(nèi)的所有氨基酸均為L-氨基酸。植物受藥后,草銨膦抑制L-谷氨酰胺合成酶的生物活性,阻止銨離子與谷氨酸鹽生成L-谷氨酰胺,進(jìn)而生成L-氨基酸,因此只有L-草銨膦才有除草活性。

       精草銨膦屬滅生性觸殺型除草劑,莖葉處理,兼具微弱內(nèi)吸作用,僅限于葉片基部向葉片頂端傳導(dǎo)。其廣譜、高效,可用于果園、葡萄園、橡膠園、非耕地等領(lǐng)域,防除100多種一年生及多年生闊葉雜草和禾本科雜草,并能有效防除對(duì)草甘膦產(chǎn)生抗藥性的惡性雜草,如小飛蓬、牛筋草、馬齒莧等。精草銨膦殺草迅速(介于草甘膦和百草枯之間),施藥后3天死草,但根系安全;持效期長(zhǎng),控草期在30天以上。

       精草銨膦毒性低,在土壤中易于降解,對(duì)當(dāng)茬及后茬作物安全,漂移小,對(duì)臨近作物安全。

       精草銨膦具有非常好的水溶解性,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,方便加工和混配使用。

       國(guó)際除草劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(HRAC)將草銨膦、雙丙氨膦歸于H組(谷氨酰胺合成酶抑制劑),該組中目前只有這兩個(gè)有效成分;草甘膦屬于G組(EPSP合成酶抑制劑);百草枯和敵草快屬于D組(光系統(tǒng)Ⅰ電子轉(zhuǎn)移抑制劑)。因此,精草銨膦與草甘膦、百草枯、敵草快及其他除草劑無交互抗性,可用于抗性雜草的綜合治理。

 十八載精耕細(xì)作,隆重推出精草銨膦銨鹽

       2002年以來,永農(nóng)生物十八年如一日,在草銨膦領(lǐng)域精耕細(xì)作,做了大量深入細(xì)致的研發(fā)工作,為精草銨膦產(chǎn)品的成功上市夯實(shí)了基礎(chǔ)。一路走來,永農(nóng)生物揮灑智慧和汗水,在精草銨膦的開發(fā)史上留下了一個(gè)個(gè)堅(jiān)實(shí)的腳印。

       2002年,永農(nóng)生物在國(guó)內(nèi)率先啟動(dòng)草銨膦合成研究;2004年,成功完成中試;2005年,獲得中國(guó)第一張草銨膦登記證,同年在溫州工廠投入大生產(chǎn);2007年,在上虞開始大生產(chǎn),百速頓®(200克/升草銨膦水劑)全國(guó)首發(fā),引爆中國(guó)草銨膦滅生性除草市場(chǎng);2009年,日本明治制果與永農(nóng)生物合作開啟精草銨膦合成研究;2012年,永農(nóng)生物精草銨膦中試成功;2015年,永農(nóng)生物獲得精草銨膦原藥的臨時(shí)登記,并通過化學(xué)法生產(chǎn),專供出口;同年,啟動(dòng)精草銨膦生物發(fā)酵工藝項(xiàng)目研究;2018年,精草銨膦原藥獲批正式登記;2019年,寧夏永農(nóng)萬噸級(jí)精草銨膦等原藥中間體項(xiàng)目啟動(dòng);2020年,永農(nóng)生物獲得中國(guó)企業(yè)首張精草銨膦銨鹽可溶液劑(金百速®)登記證,精草銨膦生物發(fā)酵工藝投產(chǎn)。隨著,金百速®今年投放市場(chǎng),滅生性除草邁入精草銨膦新時(shí)代。

       日本明治制果作為全球最早研制精草銨膦的企業(yè),是采用化學(xué)法生產(chǎn)工藝制造;永農(nóng)生物推陳出新,自主研制生物發(fā)酵法獲得精草銨膦生產(chǎn)工藝,并于2019年申請(qǐng)了工藝專利。

 重磅非選擇性除草劑,全球市場(chǎng)大幅增長(zhǎng)

       草銨膦是重要的非選擇性(滅生性)除草劑,目前,全球非選擇性除草劑包括:氨基酸類的草甘膦和草銨膦、聯(lián)吡啶類的百草枯和敵草快等。

       非選擇性除草劑是一組非常老的產(chǎn)品,1958年,敵草快上市,其后次第上市了百草枯(1962年)、草甘膦(1972年)、草銨膦(1986年)。由此可見,草銨膦是最年輕的非選擇性除草劑。2018年,這4個(gè)非選擇性除草劑的銷售總額為69.77億美元。

       近年來,非選擇性除草劑中的龍頭產(chǎn)品草甘膦受到了多重因素的不利影響,如環(huán)保壓力導(dǎo)致的生產(chǎn)成本提升,致癌風(fēng)波引發(fā)訴訟不斷,抗藥性持續(xù)蔓延,禁限用的國(guó)家增多等。雖然2018年草甘膦的全球銷售額同比增長(zhǎng)4.2%,為53.25億美元,但其2014—2018年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為-1.8%。

       近年來,百草枯的市場(chǎng)下降更多,尤其是百草枯在中國(guó)被取消登記,將于2020年9月25日在我國(guó)全面退市,對(duì)百草枯的市場(chǎng)打擊很大。2018年,百草枯的全球銷售額為5.85億美元,同比增長(zhǎng)3.0%,但其2014—2018年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為-8.9%。同樣,敵草快近4年的復(fù)合年增長(zhǎng)率也為負(fù)值(-6.8%)。

       在市場(chǎng)容量一定的情況下,各品種間往往此消彼長(zhǎng)。影響草甘膦、百草枯、敵草快市場(chǎng)的不利因素,轉(zhuǎn)而積極推動(dòng)了草銨膦市場(chǎng)的增長(zhǎng),加之耐草銨膦轉(zhuǎn)基因性狀LibertyLink的推廣、市場(chǎng)對(duì)高品質(zhì)水果和蔬菜的需求增加等,都促進(jìn)了草銨膦的市場(chǎng)增長(zhǎng)。2018年,草銨膦的全球銷售額為9.16億美元,同比大幅增長(zhǎng)22.1%,2014—2018年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為13.1%。

表1  滅生性除草劑2014、2018年全球銷售額比較

有效成分

銷售額(億美元)

2018/2017年

同比增長(zhǎng)率(%)

2014—2018年

復(fù)合年增長(zhǎng)率(%)

2014年

2018年

草甘膦(glyphosate)

57.20

53.25

+4.2

-1.8

草銨膦(glufosinate)

5.60

9.16

+22.1

+13.1

百草枯(paraquat)

8.50

5.85

+3.0

-8.9

敵草快(diquat)

2.00

1.51

+3.4

-6.8

合計(jì)

73.30

69.77

 

-1.2

資料來源:Phillips McDougall公司

 

去“粗”取“精”環(huán)境友好,市場(chǎng)前景值得期待

       草銨膦雖已上市30余年,但由于自身生產(chǎn)成本較高,加之同樣廣譜、價(jià)格低廉的草甘膦和百草枯等滅生性除草劑的雙重夾擊,所以長(zhǎng)期以來,草銨膦在世界范圍內(nèi)并未得到像草甘膦和百草枯如此廣泛的推廣和普及。隨著草甘膦抗性雜草的不斷蔓延、致癌風(fēng)波的持續(xù)發(fā)酵,百草枯的禁限用(尤其是中國(guó)市場(chǎng)即將全面禁用),耐草銨膦轉(zhuǎn)基因作物的持續(xù)推廣等,使草銨膦迎來了發(fā)展的春天。

       從全球銷售數(shù)據(jù)來看,近年來,草銨膦儼然已經(jīng)步入快速增長(zhǎng)通道,未來仍具備進(jìn)一步增長(zhǎng)的潛力,其市場(chǎng)前景值得期待。作為草銨膦的升級(jí)版,精草銨膦必將迎來更為廣闊的市場(chǎng)空間。

       在草銨膦市場(chǎng)深耕十八載的永農(nóng)生物,敏銳地抓住市場(chǎng)機(jī)遇,適逢其時(shí)地推出精草銨膦銨鹽可溶液劑(金百速®)。據(jù)悉,金百速®將定位高端種植園除草、瓜果菜豆滅茬/定向除草、魚/蝦/鱔/蟹水產(chǎn)養(yǎng)殖區(qū)域除草、播前及播后苗前除草、惡性雜草防除等領(lǐng)域。

       與日本明治制果采用化學(xué)法生產(chǎn)精草銨膦不同,永農(nóng)生物通過深入研究,自主研發(fā)了生物發(fā)酵路線,并采用手性催化劑定向合成,工藝更環(huán)保、成本更低,競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)更加凸顯。加之,精草銨膦去“粗”取“精”,只保留了具有除草作用的L-草銨膦,活性倍增,用量更低,對(duì)環(huán)境更加友好,完全符合我國(guó)農(nóng)藥使用量“零增長(zhǎng)”的政策要求。

       永農(nóng)生物,志在田野。在市場(chǎng)條件日趨成熟的當(dāng)下,永農(nóng)生物即將隆重推出精草銨膦銨鹽可溶液劑(金百速®),它不僅將引領(lǐng)精草銨膦市場(chǎng),更將開啟滅生性除草新時(shí)代。

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