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詳析:富美實(shí)bixlozone首登開啟新十年,預(yù)計(jì)2030年其創(chuàng)新管道總計(jì)年收入將達(dá)30億美元
發(fā)布日期:2020-04-20 作者:世界農(nóng)化網(wǎng) 單東麗

 

       近日,富美實(shí)研發(fā)管道輸出一款革命性除草劑。47日,富美實(shí)除草劑Overwatch®在澳大利亞獲得全面登記,將于2021年冬季種植季上市。這是Overwatch®在全球的首次亮相,在澳大利亞推出后,Overwatch®的全球版圖將不斷擴(kuò)張,計(jì)劃于2023年在歐洲上市;2023以后在亞洲上市;2025年以后在巴西上市。

       Overwatch®的活性成分為bixlozone(商品名 Isoflex™,開發(fā)代碼F9600),201810月獲得了ISO農(nóng)藥通用名技術(shù)委員會(huì)的臨時(shí)批準(zhǔn)。據(jù)富美實(shí)估計(jì),bixlozone的銷售額峰值可達(dá)4.5億~5億美元。

       富美實(shí)是全球Top農(nóng)化梯隊(duì)中增長強(qiáng)勁的一家公司,但其似乎在創(chuàng)新研發(fā)上的風(fēng)頭始終不敵其他同行。在進(jìn)入2010年后,富美實(shí)的幾次重大收購為其產(chǎn)品管道注入了活力,加上不斷加大的研發(fā)投資,包括bixlozone在內(nèi),目前富美實(shí)創(chuàng)新管道中已有4個(gè)新化合物分子已經(jīng)進(jìn)入研發(fā)的最末端,最快到2026年就會(huì)陸續(xù)登記上市。到2030年,富美實(shí)預(yù)計(jì)其創(chuàng)新管道內(nèi)的所有產(chǎn)品帶來的年收入將達(dá)到25億~30億美元。

Bixlozone登上商業(yè)舞臺(tái)

       Bixlozone是富美實(shí)公司研發(fā)的異噁唑啉酮類除草劑?;瘜W(xué)名稱:2-[(2,4-二氯苯基)甲基]-4,4-二甲基-3-異噁唑啉酮{2-[(2,4-dichlorophenyl)methy1]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinone}CAS登錄號(hào)為81777-95-9。

       Bixlozone和異噁草酮(clomazone)在1981年的同一篇專利中公開,且活性和作用機(jī)理相似。富美實(shí)公司當(dāng)時(shí)只選擇了異噁草酮進(jìn)行開發(fā)。如今bixlozone也正式登上了商業(yè)化的舞臺(tái)。Bixlozone合成路線如下:

       Bixlozone具有全新而獨(dú)特的選擇性殘效雜草防除功效,可廣泛用于多種作物,包括谷物、玉米、豆類、油菜、水稻和甘蔗,提供了一種防除雜草的新作用模式。Bixlozone的作用機(jī)理是通過抑制1-脫氧-D-木酮糖5-磷酸合酶的作用,從而破壞質(zhì)體類異戊二烯的生物合成,即類胡蘿卜素的合成。類胡蘿卜素保護(hù)植物細(xì)胞中的葉綠素,并有助于植物的光合作用過程。當(dāng)類胡蘿卜素的喪失保護(hù)功能,植物的葉子則會(huì)變白。易感的雜草無法代謝bixlozone并最終無法進(jìn)行光合作用而死亡,而耐性農(nóng)作物會(huì)對bixlozone進(jìn)行代謝從而繼續(xù)生長。

       Bixlozone已被HRAC建議歸類為除草劑類別Group F4,成為抗性管理的最新輪用產(chǎn)品。Bixlozone同時(shí)具有內(nèi)吸性、接觸效用和殘效性,可用于作物芽前、芽后早期,或者在播種的同時(shí)使用,施用的窗口期非常廣泛。Bixlozone可在減少使用量的基礎(chǔ)上擴(kuò)大雜草防治譜,從而擴(kuò)展現(xiàn)有活性分子的使用效力,也將因此成為闊葉類除草劑理想的混用搭檔。同時(shí)bixlozone還對多種輪作作物安全。

       Overwatch®除草劑為bixlozone 400 g/L懸浮劑,是市場備受矚目的一款芽前除草劑,用于防除果樹、蔬菜、棉花、水稻、大豆、大麥以及小麥田的禾本科雜草和闊葉雜草,對大豆十分安全。Overwatch®除草劑的活性成分主要經(jīng)由根和嫩芽被植物吸收,來控制雜草幼苗的發(fā)芽。對一年生黑麥草(包括已經(jīng)對除草劑產(chǎn)生抗性的生物種類)以及區(qū)域性的闊葉類雜草有長效、殘效防除效果,雜草控制的效果可持續(xù)12周。

       Overwatch®除草劑標(biāo)簽防除的雜草包括:一年生黑麥草(Lolium rigidum)、管芒(Vulpia bromoides)、芹屬雜草(Bifora testiculata)、苦苣(Sonchus oleraceus)、萹蓄(Polygonum aviculare)、海索草葉千屈菜(Lythrum hyssopifolia)。

       據(jù)悉,在大田試驗(yàn)中,這一創(chuàng)新苗前除草劑對一年生黑麥草(澳大利亞農(nóng)民深受其害的雜草之一)已經(jīng)展現(xiàn)出了杰出的防除效果,并經(jīng)證明可有效抑制芒草、苦苣菜、豚草和海索草葉千屈菜等雜草,非常適合牧場使用。該產(chǎn)品在澳大利亞廣闊的市場上大有可為。它的另一與眾不同之處在于:它是唯一可以用于3種主要冬季作物(小麥、大麥和油菜)的除草劑,能為農(nóng)民的作物輪作提供更大的靈活性。

2030年富美實(shí)創(chuàng)新管道將為其帶來25億~30億美元的年收入

       上世紀(jì)80年代和90年代,富美實(shí)開始投資內(nèi)部研發(fā)。但其后為了集中資源,公司調(diào)整了策略,于2000年停止了內(nèi)部研發(fā)活動(dòng),致力于通過開發(fā)產(chǎn)品的內(nèi)部授權(quán)許可生產(chǎn)和供應(yīng)產(chǎn)品。此后,公司又一次將重心轉(zhuǎn)移到新的農(nóng)藥開發(fā)計(jì)劃。

       雖然富美實(shí)不是依靠收購來成長的企業(yè),但是2010年后的幾次重大收購為富美實(shí)的發(fā)展和新產(chǎn)品研發(fā)注入了活力。2014年富美實(shí)收購丹麥Auriga Industries公司的子公司科麥農(nóng)。當(dāng)時(shí)科麥農(nóng)有60多個(gè)活性成分,以及正在開發(fā)的產(chǎn)品。2017年,富美實(shí)又收購了陶氏杜邦合并后杜邦剝離的資產(chǎn),同時(shí)也獲得了杜邦公司很大一部分的研發(fā)資產(chǎn),其中包括當(dāng)時(shí)正在開發(fā)15個(gè)合成有效成分(4種殺蟲劑、4種殺菌劑和7種除草劑)的管道,以及擁有180萬個(gè)合成化合物的強(qiáng)大的產(chǎn)品庫。這將顯著增強(qiáng)富美實(shí)未來幾年產(chǎn)品線的創(chuàng)新活力。

       根據(jù)富美實(shí)公司在2018投資者日所做的報(bào)告,公司每年通過高通量測試篩選6萬個(gè)化合物,有6,000個(gè)分子可進(jìn)入下一步溫室試驗(yàn)。溫室篩選后有30個(gè)化合物可進(jìn)入長達(dá)數(shù)年的高級(jí)研發(fā)階段,承受各種測試。最后再進(jìn)入最終的研發(fā)管道。目前富美實(shí)有22個(gè)新活性成分在研,其中16個(gè)為創(chuàng)新分子。包括bixlozone在內(nèi),有6個(gè)進(jìn)入商業(yè)化研發(fā)階段,為3種除草劑,2種殺菌劑和1種殺蟲劑。富美實(shí)預(yù)計(jì)這6個(gè)產(chǎn)品投放市場后的峰值銷售額將達(dá)到13億~17億美元。

富美實(shí)進(jìn)入商業(yè)化研發(fā)階段的6個(gè)產(chǎn)品

活性成分

上市日期

預(yù)估銷售峰值(億美元)

聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)

2019

0.30.5

bixlozone

2021

4.55

fluindapyr

2021

2.53

除草劑#1

2024

2.53.5

除草劑#2

2025

0.751.25

除草劑#3

2026

24

       聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)原是由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)的吡唑酰胺類殺菌劑,是目前增長最快的琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑中的重要成員,已于2011年上市。該活性成分為新一代琥珀酸脫氫酶抑制劑,是FRAC分類Group7類別下殺菌劑成分,可抑制致病真菌的細(xì)胞呼吸。這種化學(xué)物質(zhì)用途廣泛,可以對抗由子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌綱真菌引起的多種重要病害。富美實(shí)從拜耳公司獲得專利,之后在美國和加拿大以此為基礎(chǔ)開發(fā)新的制劑產(chǎn)品。2019年秋季,聯(lián)苯吡菌胺與粉唑醇復(fù)配的新品Lucento™在美國上市,登記用于玉米、大豆、花生、甜菜和小麥。該產(chǎn)品可防治作物葉面病害,并減少對甲氧基丙烯酸酯(Strobilurin)類殺菌劑的依賴。富美實(shí)估計(jì)聯(lián)苯吡菌胺的銷售峰值將達(dá)到3,000萬~5,000萬美元,未來公司還將以bixafen為基礎(chǔ),繼續(xù)研發(fā)出產(chǎn)品體系。

       Fluindapyr是富美實(shí)與意大利意賽格公司聯(lián)合開發(fā)的吡唑甲酰胺類殺菌劑(開發(fā)代號(hào)為:IR9792、F9990)。Fluindapyr為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑,應(yīng)用后對作物具有增產(chǎn)效果,低劑量時(shí)對小麥層銹病的防效優(yōu)于吡噻菌胺和啶酰菌胺。Fluindapyr殺菌譜廣,持效期長,可用于玉米、大豆、谷物、油類作物、水稻、甘蔗等多種作物,因結(jié)構(gòu)新穎適用于抗性治理。富美實(shí)預(yù)計(jì)Fluindapyr將在2021年上市,主要投放市場包括亞太、歐洲、南美和北美,銷售峰值可達(dá)3億美元。

       此外,還有3種尚未公開名稱的成分。除草劑#1是一種具有新作用模式的分子,目標(biāo)作物是水稻,可防除移栽和直播稻田中難除的禾本科雜草,包括抗性雜草等,是人工除草的一種具有高性價(jià)比的解決方案。該產(chǎn)品最早將于2024年上市,主推地區(qū)包括中國、印度、印尼、越南、日本。

       除草劑#2可用于闊葉類雜草和部分禾本科雜草的芽前和芽后防除。該成分與bixlozone具有卓越的混配性能。該成分主要用于谷物類作物,可用于抗性管理。由于監(jiān)管壓力,該成分也是吡氟酰草胺在谷物中的唯一替代品種。預(yù)計(jì)除草劑#2最早將于2025年上市,主要市場包括亞太、歐洲和拉美。

       除草劑#3是一款開發(fā)中的抗性解決方案,主要用于抗性闊葉類雜草,尤其是具有除草劑高度抗性的莧屬雜草。目前富美實(shí)正在針對小麥、玉米、和甘蔗進(jìn)行試驗(yàn),同時(shí)著手在拉美和亞太地區(qū)的登記試驗(yàn)。預(yù)計(jì)最早上市時(shí)間會(huì)在2026年。

       自2012年以來,FMC農(nóng)藥銷售額的5年平均增長率為7.5%,明顯高于行業(yè)平均水平(0.9%),是中國以外增長最快的農(nóng)藥公司之一。2015年完成收購科麥農(nóng),加上杜邦的產(chǎn)品收購,源源不斷地為富美實(shí)輸入增長動(dòng)力??焖贁U(kuò)大的產(chǎn)品組合顯著提高公司在歐洲等地區(qū)的銷售額。2018年,富美實(shí)以42.85億美元的銷售額躍升至全球TOP20農(nóng)化企業(yè)榜單的第5位,增長率同比飆升69.3%,位居該榜單增幅之首。

       重新關(guān)注內(nèi)部研發(fā)的策略使得富美實(shí)加大了研發(fā)投入,20192023年富美實(shí)研發(fā)投入預(yù)計(jì)將達(dá)18億美元。這樣的投資將為公司帶來顯而易見的收益。富美實(shí)從2019年到2026年之間幾乎每年都有新的產(chǎn)品上市。到2030年,新活性成分為富美實(shí)帶來的收入將會(huì)達(dá)到18億~21億美元,創(chuàng)新制劑帶來的收入將達(dá)到7億~9億美元,整個(gè)創(chuàng)新管道產(chǎn)品帶來的年收入達(dá)到25億~30億美元。

 

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