科迪華為全球第四大農(nóng)藥公司，其農(nóng)藥產(chǎn)品頗具特色，許多產(chǎn)品在全球市場占據(jù)很高的權(quán)重，這與公司十分注重產(chǎn)品研發(fā)密不可分。2018年，科迪華在農(nóng)藥上的研發(fā)投入為4.00億美元，占公司64.45億美元農(nóng)藥銷售額的6.2%。
科迪華研發(fā)管道中的主要產(chǎn)品有：磺酰胺類殺線蟲劑三氟咪啶酰胺（fluazaindolizine）、吡啶吡唑類殺蟲劑tyclopyrazoflor、吡啶酰胺類殺菌劑florylpicoxamid（吡啶菌酰胺）等。
公司最近上市的產(chǎn)品有：殺菌劑氟噻唑吡乙酮、fenpicoxamid，除草劑氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯，殺蟲劑氟啶蟲胺腈、三氟苯嘧啶等。
1 三氟咪啶酰胺
圖1 三氟咪啶酰胺的結(jié)構(gòu)式
三氟咪啶酰胺（英文通用名：fluazaindolizine；開發(fā)代號：DPX-Q8U80）是科迪華研發(fā)的吡啶并咪唑酰胺類（或磺酰胺類）非熏蒸性殺線蟲劑，目前已進入高級開發(fā)階段。其防治譜較廣，主要用于果蔬、番茄、果用蔬菜、葫蘆、馬鈴薯、草坪、葡萄、柑橘、核果、煙草以及大田作物等，對煙草的根結(jié)線蟲、大豆胞囊線蟲、草莓的滑刃線蟲、馬鈴薯的莖線蟲、松材線蟲、粒線蟲及短體（根腐）線蟲等有很好的防治效果。三氟咪啶酰胺與目前市售的殺線蟲劑作用機理不同，可以幫助農(nóng)民更好地管理土壤和作物。
2018年，科迪華將三氟咪啶酰胺的商品名由原先的Vellozine變更為Reklemel。Reklemel將成為線蟲管理的有效工具，且較傳統(tǒng)防治方式更具環(huán)境友好特性，對有益的節(jié)肢動物、傳粉昆蟲和土壤生物無害。
美國環(huán)保署計劃在2021年4月19日前對三氟咪啶酰胺作出登記決定；該產(chǎn)品有望于2021年在北美和亞太地區(qū)上市。
科迪華預計，三氟咪啶酰胺的年峰值銷售額可達1.00億～5.00億美元。
2 Tyclopyrazoflor
圖2 Tyclopyrazoflor的結(jié)構(gòu)式
Tyclopyrazoflor（開發(fā)代號：X12317607、XDE-607）是由陶氏益農(nóng)發(fā)現(xiàn)的吡啶吡唑類殺蟲劑，現(xiàn)由科迪華研發(fā)。該化合物結(jié)構(gòu)新穎，與現(xiàn)有的魚尼丁類殺蟲劑存在較大差異。主要防治棉粉虱、棕櫚象甲等害蟲，并且對觀賞植物、瓜類、柿子椒以及茄科植物上的蚜蟲、粉虱具有較好的防效。
科迪華預計，tyclopyrazoflor的年峰值銷售額可達2.50億美元。
3 Fenpicoxamid
圖3 Fenpicoxamid的結(jié)構(gòu)式
Fenpicoxamid（商品名：Inatreq；開發(fā)代號：XDE-777）為陶氏益農(nóng)（現(xiàn)科迪華）和明治制果共同開發(fā)的生物源殺菌劑，具有優(yōu)異的生物學性能及獨特的靶標位點，為新型吡啶酰胺類（picolinamides）谷物用殺菌劑中的第一個有效成分。
Fenpicoxamid通過抑制真菌復合物Ⅲ Qi泛醌（即輔酶Q）鍵合位點上的線粒體呼吸作用，來發(fā)揮殺菌活性。國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）將fenpicoxamid歸類為Group C4。目前，此亞組中一共有3個有效成分：氰霜唑（cyazofamid；主要防治卵菌綱和根腫菌屬病害）、吲唑磺菌胺（amisulbrom；主要防治卵菌綱病害）和fenpicoxamid。它們都作用于復合物Ⅲ Qi位點上的細胞色素bc1（ubiquinone reductase；泛醌還原酶），都為Qi抑制劑（Quinone inside Inhibitors；QiIs；苯醌內(nèi)部抑制劑）。因此，fenpicoxamid與現(xiàn)有任何谷物用殺菌劑無交互抗性，對抗甲氧基丙烯酸酯類、三唑類等殺菌劑的真菌有優(yōu)異的防效，是抗性管理的重要工具。
Fenpicoxamid主要用于谷物（包括冬小麥、春小麥、硬質(zhì)小麥、黑麥、黑小麥等）、香蕉等，防治銹病、殼針孢菌（Septoria spp.）引起的病害[如葉枯?。?em>Septoria tritici）]、香蕉黑條葉斑?。?em>Mycosphaerella fijiensis）等。田間試驗表明，在推薦劑量下，fenpicoxamid能有效防治谷物上的所有重要病害，持效期長。
Fenpicoxamid主要瞄準歐洲谷物市場。2018年10月11日，fenpicoxamid在歐盟獲準登記，有效期至2028年10月11日。目前，歐盟多個成員國正在登記130克/升fenpicoxamid懸浮劑（商品名：Inatreq）。該產(chǎn)品有望于2020年在歐盟上市。
Fenpicoxamid亦已在多個拉美國家登記，防治香蕉黑條葉斑病，商品名為Kyventiq（130克/升fenpicoxamid懸浮劑）。Kyventiq已于2017年11月在危地馬拉、2018年3月在厄瓜多爾、2018年6月在哥倫比亞、2018年7月在洪都拉斯先后獲得登記。
科迪華向其位于法國Cernay的工廠投資了2,000萬歐元，用于生產(chǎn)Inatreq。
公司預計，fenpicoxamid的年峰值銷售額將達3.50億美元。
4 Florylpicoxamid
圖4 florypicoxamid（吡啶菌酰胺）的結(jié)構(gòu)式
Florylpicoxamid（中文通用名：吡啶菌酰胺；商品名：Adavelt；開發(fā)代號：XDE-659）是科迪華開發(fā)的第二代新型吡啶酰胺類殺菌劑，其作用機理與第一代產(chǎn)品fenpicoxamid相同，也作用于病原菌線粒體呼吸系統(tǒng)細胞色素bc1復合物的Qi位點，但其防治譜更廣。
Florylpicoxamid主要用于谷物、葡萄、果樹、堅果樹和蔬菜等，防治白粉病、炭疽病、瘡痂病以及由殼針孢菌（Septoria spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、鏈格孢菌（Alternaria spp.）、鏈核盤菌（Monilinia spp.）等引起的病害?？捎糜谧魑锒鄠€生長階段，并能提高作物產(chǎn)量和品質(zhì)。
Florylpicoxamid擁有較好的毒理學和環(huán)境特性，利于產(chǎn)品的登記。該產(chǎn)品有望于2023年率先在亞太地區(qū)取得登記；公司計劃將在全球上市該產(chǎn)品。
科迪華預計，florylpicoxamid的年峰值銷售額將達2.00億美元。
5 氟噻唑吡乙酮
圖5 氟噻唑吡乙酮的結(jié)構(gòu)式
氟噻唑吡乙酮是由杜邦（現(xiàn)科迪華）發(fā)現(xiàn)的首個哌啶基噻唑異噁唑啉類殺菌劑，為全新卵菌綱病原菌殺菌劑，由科迪華和先正達共同開發(fā)，2016年上市。
氟噻唑吡乙酮擁有獨特的作用機理。FRAC將其歸類為F9組（哌啶噻唑異噁唑啉類；FRAC CODE：49），具有氧化固醇結(jié)合蛋白同源體抑制作用（oxysterol binding protein homologue inhibition；OSBPI），破壞脂質(zhì)平衡、轉(zhuǎn)運/儲存，導致病原菌死亡。與其他殺菌劑無交互抗性；但由于其作用位點單一，因此具有中高水平抗性風險。FRAC建議，將氟噻唑吡乙酮與其他不同作用機理的殺菌劑如代森錳鋅、噁唑菌酮等復配或輪換使用。
氟噻唑吡乙酮高效、速效、持效，用量極低。具有預防、治療和抑制產(chǎn)孢作用，對病原菌各發(fā)育階段都具有強烈的抑制效果。對馬鈴薯、葡萄、蔬菜和其他特種作物上的卵菌綱病害具有優(yōu)異的殺菌活性，且藥效穩(wěn)定；對霜霉病及晚疫病有特效，并能有效防治根腐病、莖腐病、疫霉病等。該產(chǎn)品可以快速被蠟質(zhì)層吸收，具有優(yōu)秀的耐雨水沖刷作用；同時具有內(nèi)吸向頂傳導、保護新生組織的特點；可在寄主植物體內(nèi)長距離輸導，即使在極為惡劣的條件下也可有效防治病害；施藥靈活，對作物安全；微毒，具有非常有利的毒理學和環(huán)境特性。
科迪華的氟噻唑吡乙酮現(xiàn)已在美國、加拿大、中國、澳大利亞、新西蘭、歐盟（葡萄牙、西班牙等）、緬甸、印度尼西亞等國家和地區(qū)登記和上市；而先正達的氟噻唑吡乙酮亦已在美國、加拿大、阿根廷、澳大利亞、墨西哥等國登記和上市。
2018年，氟噻唑吡乙酮的全球銷售額為0.55億美元，預計其年峰值銷售額將突破3.50億美元。其中，科迪華氟噻唑吡乙酮的年峰值銷售額將達2.00億美元。
6 氟氯吡啶酯
圖6 氟氯吡啶酯的結(jié)構(gòu)式
氟氯吡啶酯（英文通用名：halauxifen-methyl；開發(fā)代號：XED-729；商品名：Arylex、銳活等）是陶氏益農(nóng)（現(xiàn)科迪華）開發(fā)的第1個芳基吡啶甲酸酯類（arylpicolinate）化合物（氯氟吡啶酯為第2個該類產(chǎn)品），為合成激素類除草劑，擁有獨特的作用機理。其模擬了高劑量天然植物生長激素的作用，引起特定生長素調(diào)節(jié)基因的過度刺激，干擾敏感植物的多個生長過程，導致植物生長異常而死亡。
合成激素類除草劑普遍具有吸收和傳導性能好、癥狀發(fā)展相似、起效快、適應多種耕種體系等共同點；同時因為靶標比較復雜，目前確定了的靶標位點就有6個，因此不易產(chǎn)生抗性。
與其他上市的合成激素類除草劑相比，氟氯吡啶酯（和氯氟吡啶酯）與受體結(jié)合的方式獨特，它們的靶標位點不同，且其與位點間的親和力更強。尤其是與AFB5緊密結(jié)合，大幅降低了氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯用量，且除草速度更快，與其他除草劑無交互抗性，可以有效防除抗性雜草。
氟氯吡啶酯用量很低，廣譜，速效，持效，降解快，揮發(fā)性低，微毒，對后茬作物安全；經(jīng)由植物的莖、葉、根部吸收；主要用于小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、大豆、蕓苔屬植物等，防除播娘蒿、薺菜、豬殃殃等多種闊葉雜草和惡性雜草、抗性雜草等，被視為防除小麥和大麥等作物田頑固闊葉雜草的新工具。為了提高產(chǎn)品的安全性，氟氯吡啶酯有時與安全劑解草酯復配使用。
氟氯吡啶酯與其他化合物的適配性強，配伍產(chǎn)品主要有：解草酯、雙氟磺草胺、啶磺草胺、氯氟吡氧乙酸、氯氨吡啶酸等。
2014年，氟氯吡啶酸在我國率先登記和上市，目前登記和上市的國家和地區(qū)還包括：加拿大、阿根廷、澳大利亞、歐盟、美國、丹麥、意大利、英國、摩洛哥等。
科迪華預計，氟氯吡啶酯的年峰值銷售額將突破6.00億美元。
7 氯氟吡啶酯
圖7 氯氟吡啶酯的結(jié)構(gòu)式
氯氟吡啶酯（英文通用名：florpyrauxifen-benzyl；開發(fā)代號：XDE-848；商品名：Rinskor、靈斯科等）是陶氏益農(nóng)（現(xiàn)科迪華）繼氟氯吡啶酯之后開發(fā)的第2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑。
氯氟吡啶酯也為合成激素類除草劑，其作用機理與氟氯吡啶酯相同，因此，其用藥量極低，且與其他除草劑無交互抗性。
氯氟吡啶酯微毒，具有內(nèi)吸性，廣譜，高效，速效，持效。芽后莖葉處理，可用于水直播、旱直播、移栽水稻以及其他多種作物田，防除禾本科雜草、闊葉雜草、莎草、水生雜草及抗性雜草。對于目前難以防除的稗草、千金子和闊葉雜草、莎草有良好防效。
基于氯氟吡啶酯獨特的作用機理，該產(chǎn)品還能防除對草甘膦、敵稗、三嗪類除草劑、乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑、乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑、對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑、原卟啉原氧化酶（PPO）抑制劑、其他合成激素類除草劑等產(chǎn)生抗性的雜草。
氯氟吡啶酯具有獨特的選擇性，在水稻植株內(nèi)被快速代謝，因此其對水稻具有較高的安全性，所以科迪華首先將其開發(fā)用于水稻。此外，通過安全劑的加入，氯氟吡啶酯還可用于禾谷類作物、其他大田作物（苗前處理）、果園、草坪、草場、牧場、水域等。據(jù)稱，它是目前所有除草劑中對水生生物最安全的產(chǎn)品。
氯氟吡啶酯揮發(fā)性低，與其他合成激素類除草劑相比，其漂移藥害明顯降低。
氯氟吡啶酯可與目前市場上多種常用除草劑如氰氟草酯、噁唑酰草胺、滅草松、五氟磺草胺等混配，都有較好的增效作用。
氯氟吡啶酯于2016年率先在中國取得登記，2018年3月首先在美國上市，同年在中國上市。目前，登記和上市的國家和地區(qū)包括：中國、美國、馬來西亞、越南、韓國、斯里蘭卡、巴西、哥倫比亞、多米尼加共和國、厄瓜多爾、秘魯、玻利維亞、阿根廷、烏拉圭、澳大利亞、智利、巴拿馬、尼加拉瓜、土耳其、印尼、歐盟等。
科迪華預計，氯氟吡啶酯的年峰值銷售額將達4.00億美元。
8 氟啶蟲胺腈
圖8 氟啶蟲胺腈的結(jié)構(gòu)式
氟啶蟲胺腈（英文通用名：sulfoxaflor；商品名：Isoclast、Transform、Closer、特福力、可立施等）是陶氏益農(nóng)（現(xiàn)科迪華）研發(fā)的亞砜亞胺（sulfoximine）類新型化學結(jié)構(gòu)殺蟲劑中的第1個化合物，為煙堿乙酰膽堿受體（nAChR）激動劑。
國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將煙堿乙酰膽堿受體競爭性調(diào)節(jié)劑歸為第4組（Group 4），目前該組中共有11個有效成分，根據(jù)作用機理又進一步細分為5個亞組。4A亞組中包含了7個傳統(tǒng)的新煙堿類殺蟲劑（啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪）；4B（煙堿）、4C（氟啶蟲胺腈）、4D（氟吡呋喃酮）、4E（三氟苯嘧啶）亞組中各包含1個化合物。
在Group 4中，除三氟苯嘧啶外，其他產(chǎn)品皆為昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)中煙堿乙酰膽堿受體激動劑。4C亞組中的氟啶蟲胺腈與現(xiàn)有的新煙堿類、有機磷類、氨基甲酸酯類等殺蟲劑無交互抗性。
氟啶蟲胺腈廣譜，高效，速效，持效期長，具有胃毒和觸殺作用，并有內(nèi)吸傳導活性，可通過木質(zhì)部向頂傳導，還具有滲透作用，有效防治刺吸式口器害蟲。主要用于水稻、谷物、大豆、果樹、蔬菜、葡萄、油菜、棉花、草坪、觀賞植物等；防治半翅目害蟲如盲蝽、椿象等，同翅目害蟲如蚜蟲、飛虱、粉虱、煙粉虱、木虱、薊馬、介殼蟲、葉蟬等；用量低。
氟啶蟲胺腈對天敵影響很小，但對蜜蜂高毒，其急性接觸毒性LD50值（48 h）為0.379 μg/蜂，急性經(jīng)口LD50值（48 h）為0.146 μg/蜂。
2011年11月，氟啶蟲胺腈在韓國率先登記，2012年上市。該產(chǎn)品現(xiàn)已在全球80多個國家和地區(qū)登記和上市，如韓國、中國、澳大利亞、美國、加拿大、歐盟、巴拿馬、印度尼西亞、危地馬拉、越南、新西蘭、肯尼亞、巴西等。
2017年，法國登記了氟啶蟲胺腈，但附加了很強的限制使用條件。法國認為，氟啶蟲胺腈與新煙堿類殺蟲劑作用機理相同，又于2019年12月取消了該產(chǎn)品的登記，禁止其在法國使用。
盡管如此，氟啶蟲胺腈仍是一個暢銷產(chǎn)品，近年來市場增長較快。2018年，其全球全球銷售額為1.72億美元，同比大增31.3%，2013—2018年復合年增長率為32.6%。
科迪華預計，氟啶蟲胺腈的年峰值銷售額可達4.00億美元。
9 三氟苯嘧啶
圖9 三氟苯嘧啶的結(jié)構(gòu)式
圖10 二氯噻吡嘧啶的結(jié)構(gòu)式
介離子類殺蟲劑是全球研發(fā)的新熱門，目前開發(fā)的產(chǎn)品只有2個：三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶（英文通用名：dicloromezotiaz；開發(fā)代號：DPX-RDS63）。兩產(chǎn)品皆由杜邦（現(xiàn)科迪華）研發(fā)，都是煙堿型乙酰膽堿受體抑制劑，均為水稻用殺蟲劑。
三氟苯嘧啶（英文通用名：triflumezopyrim；開發(fā)代號：DPX-RAB55、ZDI-2501等；商品名：Pyraxalt、佰靚瓏等）作用機理獨特，IRAC將其歸類為Group 4E。在Group 4的11個化合物中，三氟苯嘧啶是唯一一個能抑制而非激活煙堿乙酰膽堿受體的化合物，因此，其與新煙堿類等殺蟲劑及其他煙堿乙酰膽堿受體作用劑無交互抗性。
三氟苯嘧啶廣譜，高效，速效，用量低；主要用于水稻、棉花、玉米和大豆等作物，對鱗翅目、同翅目等多種害蟲均能提供較好的防效?？频先A首先將該產(chǎn)品開發(fā)用于水稻，防治水稻飛虱、葉蟬等。
研究表明，三氟苯嘧啶對各種稻飛虱（包括褐飛虱、灰飛虱和白背飛虱等）都有優(yōu)異的防效，能高效持久防治若蟲和成蟲。因其良好的內(nèi)吸傳導性和滲透性，耐雨水沖刷，對稻飛虱的防效超過21天，持效期比同類產(chǎn)品長7～10天。三氟苯嘧啶能快速停止害蟲取食，及時保護水稻免受飛虱取食和傳播病毒病的危害；藥后3天田間防效超過90%；并能提高作物產(chǎn)量和品質(zhì)，提高收益。
三氟苯嘧啶對環(huán)境友好，微毒、低殘留，對蜘蛛、寄生蜂、黑肩綠盲蝽等天敵影響極小，但需注意的是，其對蜜蜂的接觸LD50（72 h）值為0.39 μg/蜂，經(jīng)口LD50（72 h）值為0.51 μg/蜂。
2017年，美國杜邦公司（現(xiàn)科迪華）在我國登記了三氟苯嘧啶，2018年上市，商品名為：佰靚瓏。目前亦已在印度、新加坡、菲律賓等國取得登記。
科迪華預計，三氟苯嘧啶的年峰值銷售額將達1.50億美元。
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