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       Spiropidion（中文通用名：甲氧哌啶乙酯）是先正達開發(fā)的螺環(huán)季酮酸類殺蟲劑，開發(fā)代號為SYN546330，化學名稱為3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯，CAS登錄號為1229023-00-0，分子式為C₂₁H₂₇ClN₂O₅。結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  Spiropidion結(jié)構(gòu)式

       Spiropidion低毒，對哺乳動物、傳粉昆蟲和有益生物安全，可用于IPM 項目；對環(huán)境友好，在土壤、水、水/沉淀物系統(tǒng)中快速降解，不會在環(huán)境中長時間滯留。

       Spiropidion是繼拜耳上市螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺蟲乙酯（spirotetramat）之后開發(fā)的第4個螺環(huán)季酮酸類殺蟲劑，分子中含有酮-烯醇互變結(jié)構(gòu)，化學結(jié)構(gòu)與螺蟲乙酯極其相似。國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將spiropidion歸為第23類：乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑，季酮酸和季酮酸類衍生物。

       與其他季酮酸類殺蟲劑相同，spiropidion亦為脂質(zhì)生物合成抑制劑，通過抑制害蟲體內(nèi)脂肪合成過程中ACCase的活性，破壞脂質(zhì)的合成，從而阻斷害蟲正常的能量代謝，最終導致害蟲死亡。

       Spiropidion具有雙向、內(nèi)吸傳導性能，通過植物的木質(zhì)部和韌皮部向頂、向基傳導；此外，其還具有垂直滲透作用。噴霧施用后，其不僅可有效防治葉面害蟲，還可以有效保護新生莖、葉及藥液不易施及的部位，為作物提供整株保護。

       Spiropidion適用于蘋果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等眾多作物，防治蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、紅蜘蛛、桃蚜（Myzus persicae）、煙草粉虱（Bemisia tabaci）、棉蚜（Aphis gossypii）等害蟲和害螨。先正達介紹說，spiropidion的開發(fā)是化學創(chuàng)新驅(qū)動的結(jié)果，其能提供針對性的保護，為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提供一種全新、有效的替換藥劑。Spiropidion對白粉虱、蚜蟲、木虱等難防刺吸式口器害蟲具有良好的防效；其還對部分抗性害蟲，如對新煙堿類殺蟲劑產(chǎn)生抗性的刺吸式口器害蟲有效。

       2019年6月，先正達公司的spiropidion原藥在危地馬拉取得登記；同年12月，spiropidion原藥獲得巴拉圭登記；2020年2月獲得澳大利亞登記；2020年9月，基于spiropidion的制劑產(chǎn)品在危地馬拉獲得全球首個登記，商品名為Elestal Neo。

       繼spiropidion產(chǎn)品在危地馬拉上市后，先正達計劃2021年在巴拉圭、巴基斯坦上市其產(chǎn)品；計劃2023年在巴西上市spiropidion產(chǎn)品，目前在巴西的登記正在進行中。

       Spiropidion在歐盟的登記有望在2022—2023年提交資料。

       先正達公司對螺環(huán)季酮酸類化合物進行了全方位的專利申請布局，申請保護客體包括化合物結(jié)構(gòu)修飾及其制備方法、化合物的新用途、復配組合物、化合物的制劑、化合物的晶體等5個方面。獲得授權(quán)的spiropidion原藥專利為螺雜環(huán)吡咯烷二酮N-氧基哌啶化合物作為殺蟲劑及其制備方法（CN200980149464.6）。

       在未來的6年中，先正達計劃在全球60多個國家上市spiropidion產(chǎn)品，覆蓋各大洲，公司預測其峰值銷售額將突破4.00億美元。