植物病源線蟲是危害作物根系的有害生物，其危害嚴(yán)重于常見病害，常造成作物減產(chǎn)、品質(zhì)下降，并帶來嚴(yán)重的經(jīng)濟損失。據(jù)統(tǒng)計，每年線蟲造成的全球作物產(chǎn)量損失約達(dá)12.3%，經(jīng)濟損失超過1,570億美元，其中，美國約為80億美元，中國超過700億元。
線蟲種類繁多，如根結(jié)線蟲、孢囊線蟲、短體線蟲、穿孔線蟲、莖線蟲等。其中，根結(jié)線蟲是重要的土傳病害，目前，全球已發(fā)現(xiàn)90多種重要的根結(jié)線蟲，可侵染3,000多種植物。根結(jié)線蟲不僅寄主廣泛，還能傳播一些真菌和細(xì)菌性病害。根結(jié)線蟲危害后，植株根系形成根瘤，阻礙植物營養(yǎng)吸收，葉片黃化落葉，植株矮小，嚴(yán)重的甚至死亡。
防治根結(jié)線蟲病應(yīng)采取農(nóng)業(yè)防治、物理防治、生物防治、化學(xué)防治相結(jié)合的綜合防治措施。其中，化學(xué)防治因見效快、易實施而頗受市場歡迎。
目前我國登記殺線蟲劑的企業(yè)約200家，登記配方約50個，涉及氨基甲酸酯類、有機磷類、大環(huán)內(nèi)酯類等化學(xué)結(jié)構(gòu)的有效成分，主流殺線蟲產(chǎn)品有阿維菌素、噻唑膦、威百畝等。
近幾年，有多個殺線蟲劑新農(nóng)藥申請了登記試驗，如阿維菌素B2a、二甲基二硫醚、芽孢桿菌B16、厚垣孢普克尼亞菌、噁線硫醚、三氟吡啶胺、1,3-二氯丙烯等。
2019年，我國新增的殺線蟲劑新農(nóng)藥有：氟烯線砜、嗜硫小紅卵菌HNI-1等。其中，氟烯線砜是新近上市的全新化學(xué)殺線蟲劑，是劃時代的革命性殺線蟲產(chǎn)品。
1 氟烯線砜的作用機理
氟烯線砜（通用名：fluensulfone；商品名：Nimitz、尼咪特等；開發(fā)代號：MCW-2）是由以色列馬克西姆公司（現(xiàn)安道麥）于1993—1994年研發(fā)的雜環(huán)氟代烯基砜類殺線蟲劑，2014年上市，近年來，市場增長迅速。
氟烯線砜的IUPAC名稱為：5-氯噻唑-2-基3,4,4-三氟丁-3-烯基砜，或5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯基)磺酰基]噻唑；CAS登錄號：318290-98-1；分子式：C7H5ClF3NO2S2；相對分子質(zhì)量：291.70?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 氟烯線砜的結(jié)構(gòu)式
氟烯線砜為非熏蒸性殺線蟲劑，低毒，具有觸殺作用，是植物寄生線蟲獲取能量儲備過程的代謝抑制劑。通過與線蟲接觸，抑制線蟲獲取脂質(zhì)能量，抑制線蟲能量儲備，阻斷線蟲獲取能量通道，從而殺死線蟲。
線蟲接觸到氟烯線砜藥劑后，活動減少，進而麻痹，暴露1 h后停止取食，侵染能力和產(chǎn)卵能力下降，卵孵化率下降，孵化的幼蟲不能成活。研究表明，氟烯線砜不同于氨基甲酸酯類、有機磷類、大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其殺線蟲效果不可逆轉(zhuǎn)，在線蟲接觸藥液的48 h內(nèi)死亡，能夠真正殺死線蟲。
氟烯線砜對線蟲的卵、幼蟲、成蟲3種形態(tài)均有較好的殺滅效果。作用于卵時，干擾卵中幼體的正常發(fā)育，降低孵化率及幼蟲發(fā)育；作用于幼蟲時，引起僵直和癱瘓，削弱口針推擠及取食活動，影響其代謝及脂肪積累。
氟烯線砜主要用于蔬菜、果樹、馬鈴薯等，防治多種作物線蟲，如爪哇根結(jié)線蟲、南方根結(jié)線蟲、北方根結(jié)線蟲、刺線蟲、馬鈴薯白線蟲、哥倫比亞根結(jié)線蟲、玉米短體線蟲、花生根結(jié)線蟲等。
氟烯線砜對非靶標(biāo)生物毒性低，是許多氨基甲酸酯類、有機磷類殺線蟲劑的替代品。研究表明，氟烯線砜顯著降低爪哇根結(jié)線蟲、南方根結(jié)線蟲、花生根結(jié)線蟲對植物根部感染，且穿透效果顯著。
與現(xiàn)有殺線蟲劑相比，氟烯線砜的優(yōu)勢體現(xiàn)在：全新作用機理，與其他產(chǎn)品無交互抗性；真正殺死線蟲，具有不可逆性，降低種群數(shù)量；作用于線蟲的所有蟲態(tài)；使用簡便，持效期長；對土壤中的有效線蟲無傷害；低毒，對植物、環(huán)境及人友好。
2 氟烯線砜在中國的登記及其應(yīng)用
2019年1月30日，安道麥馬克西姆有限公司在我國登記了95%氟烯線砜原藥和40%氟烯線砜乳油；制劑產(chǎn)品商品名為尼咪特®，土壤噴霧，防治黃瓜根結(jié)線蟲，制劑用藥量為500～600 mL/667 m2。同年，尼咪特®在中國上市。
尼咪特®不僅作用機理獨特，而且能夠較好地契合農(nóng)戶的農(nóng)事操作，減少用工投入，降低用藥次數(shù)。
為了最大程度降低線蟲對作物的危害，安道麥建議在移栽前7天，通過土壤噴霧，將尼咪特®施用到種植帶中，48 h即可殺滅線蟲，有效降低線蟲基數(shù)。在完成作物定植和灌溉后，尼咪特®會隨著水流分布到作物根際，殺死線蟲，形成空白地帶，使得作物根系能夠健康生長，提高品質(zhì)，延長采收期，帶來更多、更高的收益。
據(jù)介紹，使用尼咪特®，清園要徹底，混土要及時，上水有節(jié)奏。具體包括：（1）清園、施肥、翻耕。將根瘤根系清理出園，有機糞肥深翻入土。（2）造畦。（3）種植行/畦面均勻噴霧。采用扇形噴頭，噴霧寬度向兩側(cè)擴10 cm。（4）立即混土。機械混土不超過20 cm，人工混土采用3～4齒釘耙混土10～15 cm。（5）5～7天后移栽，間隔期一定要留夠。（6）灌水。灌水在施藥混土48 h后進行，可結(jié)合定植水進行灌水，以浸透20～25 cm土層為宜。
尼咪特®每季施藥1次，安全采收間隔期為收獲期。
此外，安道麥馬克西姆有限公司在2017年3月還申請了2%氟烯線砜顆粒劑的田間試驗，用于防治姜根結(jié)線蟲，目前正在登記進程中。
3 氟烯線砜的專利概況
2000年6月28日，日本拜耳農(nóng)藥株式會社在我國申請了氟烯線砜的化合物專利；發(fā)明名稱：殺線蟲的三氟丁烯化合物；授權(quán)公告日：2004年7月28日；授權(quán)公告號：CN1159304C。該專利的保護期已于2020年6月27日屆滿。
本發(fā)明涉及通式Ⅰ化合物，其中，X代表鹵素，n代表0、1或2，涉及通式Ⅰ化合物的制備方法和它們作為殺線蟲劑的用途。
4 氟烯線砜的全球市場開發(fā)
2014年，氟烯線砜在美國取得登記。2015年，在以色列獲準(zhǔn)登記；同年，安道麥在以色列內(nèi)蓋夫地區(qū)建立了氟烯線砜生產(chǎn)廠。2017年，安道麥在日本、韓國、中國臺灣登記了氟烯線砜，用于果樹、蔬菜。2018年，氟烯線砜產(chǎn)品在巴西登記和上市。2019年，安道麥在秘魯上市了Nimitz（氟烯線砜）。
迄今，氟烯線砜還在墨西哥、澳大利亞、加拿大、英國、意大利、南非、中國等國取得了登記。
氟烯線砜尚處于商業(yè)化早期階段，但其市場增長較快。2016年的全球銷售額為700萬美元，2018年大幅增長至2,000萬美元。
作為全新作用機理的非熏蒸性殺線蟲劑，氟烯線砜具有較好的市場前景。
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