2018年我國共取得11個新農(nóng)藥登記(共計22個產(chǎn)品),其中有殺蟲劑2個,殺菌劑3個,除草劑6個。其中有9個是原藥/母藥與制劑同時登記,占新農(nóng)藥的82%。2018年登記新農(nóng)藥的特點:1)多數(shù)新農(nóng)藥毒性是低毒或微毒(只有土壤消毒劑的母藥和制劑為中等毒);2)大部分劑型對環(huán)境友好(僅有1個乳油產(chǎn)品);3)近年首次出現(xiàn)衛(wèi)生用新農(nóng)藥,而且是生物源農(nóng)藥;4)國內(nèi)登記的農(nóng)藥和專利產(chǎn)品較多。
從農(nóng)藥類別看,3個生物源農(nóng)藥(其中有微生物農(nóng)藥2個、生物化學(xué)農(nóng)藥1個)占新農(nóng)藥的27%。其中,S-烯蟲酯是我國防蚊幼蟲史冊上昆蟲調(diào)節(jié)劑類的新品種,將在推動病媒生物綜合防治中起到重要先遣防蚊作用。
9個國內(nèi)登記農(nóng)藥占新農(nóng)藥的82%,這標(biāo)志著我國農(nóng)藥的制造和研發(fā)能力已有一定水平。雖然境外新農(nóng)藥僅占18%,但有的產(chǎn)品具有特色,如殺菌劑異噻菌胺不會對病原菌直接產(chǎn)生抗菌作用,而是通過激發(fā)水稻自身對稻瘟病天然防御系統(tǒng),誘導(dǎo)抗性以抵抗稻瘟病。異噻菌胺還對環(huán)境友好,不易產(chǎn)生抗性,是具有發(fā)展前景的一種農(nóng)藥。
隨著新農(nóng)藥的增加,高效、低風(fēng)險農(nóng)藥將逐步替代高毒、高風(fēng)險農(nóng)藥,改變調(diào)整農(nóng)藥的供給側(cè)結(jié)構(gòu)。新農(nóng)藥產(chǎn)品的安全性和活性相對較高,可減少農(nóng)藥使用劑量和次數(shù),向農(nóng)藥使用量“零增長”目標(biāo)邁進,讓農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)綠色管控中發(fā)揮應(yīng)有作用,推進國家質(zhì)量興農(nóng)戰(zhàn)略。
下面簡單綜述這11個新農(nóng)藥,希望能給讀者有所啟發(fā)和借鑒。
1 殺蟲劑
1.1 S-烯蟲酯(S-methoprene)
S-烯蟲酯CAS登錄號:65733-16-6;分子式:C19H34O3;相對分子質(zhì)量:310.5。
S-烯蟲酯是具有光學(xué)異構(gòu)體、人工合成的化合物(R體︰S體=2︰98),與天然昆蟲保幼激素JHⅢ結(jié)構(gòu)類似、功能相同,對多種昆蟲有活性。其屬于昆蟲生長調(diào)節(jié)劑類生物化學(xué)農(nóng)藥。理化性質(zhì):原藥為淡黃色透明液體,帶有果香味;沸點320℃;閃點177℃(閉杯);pH值5.6;飽和蒸氣壓0.4 kPa(20℃;測試值)、1.08 mPa(25℃;資料數(shù)據(jù));辛醇/水分配系數(shù)KowlogP為6.7;旋光度[α]20D為+5.7°(丙酮溶劑)。其在水中溶解度為0.515 mg/L(25℃);能溶于大多數(shù)有機溶劑,丙酮和己烷中>500 g/L,甲醇中>450 g/L[(20±1)℃]。
1968年,其由Zoecon公司(現(xiàn)Wellmark International)合成,至今在國際上已使用了50年。S-烯蟲酯在美國、澳大利亞、新西蘭、日本、墨西哥、歐盟等地主要用于外環(huán)境防治蚊幼蟲(WHO推薦用于飲用水控制登革熱)、紅火蟻、跳蚤、虱子等,可通過直接添加入飼料中防治蒼蠅,還可防治谷蠹、玉米象、赤擬谷盜、煙草甲蟲等倉儲害蟲(FAO推薦為儲糧保護劑)。其生產(chǎn)技術(shù)獲得國家發(fā)明專利:專利“(2Z,4E)11-甲氧基-3,7,11-三甲基-2,4-十二碳二烯酸異丙酯的制備方法”(CN102241588A)申請于2011年4月29日;專利“一種S-烯蟲酯質(zhì)量分數(shù)的分析方法”(CN104020223A)申請于2014年4月14日;專利“一種保幼激素類似物的制備方法”(CN104276946A)申請于2014年9月30日。此農(nóng)藥由常州勝杰化工有限公司取得登記。
95% S-烯蟲酯原藥,微毒,登記號WP20180181;20% S-烯蟲酯微囊懸浮劑,低毒,登記號WP20180179。該制劑產(chǎn)品采用0.1 g/m2制劑量,施藥后可抑制蚊幼生長發(fā)育,防治蚊種群的孳生,以達到有效控蚊。必要時,可在用藥7~10 d后補充施藥。
1.2 稻縱卷葉螟顆粒體病毒(Cnaphalocrocis medinalis granulovirus)
稻縱卷葉螟顆粒體病毒(CmGV)是微生物病毒類農(nóng)藥,對稻縱卷葉螟具有較高毒力,LC50值為178.78 mg/L,與Bt聯(lián)合增效作用明顯。兩者復(fù)配,初始感染死亡時間較單劑縮短3 d,感染死亡率提高20.23%,且持效期在30 d以上。2015年4月29日,專利“稻縱卷葉螟顆粒體病毒·蘇云金桿菌生物殺蟲劑及制備方法”(CN103355350B)授權(quán)公告。揚州綠源生物化工有限公司取得此產(chǎn)品的登記。
蘇云·稻縱顆可濕性粉劑(10萬OB/mg·16000IU/mg)低毒,登記號PD20184031。該產(chǎn)品采用50~100 g/667m2制劑量噴霧,防治水稻稻縱卷葉螟。此產(chǎn)品殺蟲譜廣、見效快、產(chǎn)品穩(wěn)定,對環(huán)境和人畜安全,無殘留,能有效控制稻縱卷葉螟的發(fā)生和危害,適用于有機稻米。
2 殺菌劑
2.1 多粘類芽孢桿菌KN-03(Paenibacillus polymyxa KN-03)
多粘類芽孢桿菌KN-03是微生物細菌類農(nóng)藥,它是從自然環(huán)境中分離得到的一種多粘類芽孢桿菌發(fā)酵物。其有效成分主要生長在植物根部,在增殖過程中可分泌孢外多糖和抗菌物質(zhì)多粘菌素,亦可通過位點競爭和誘導(dǎo)抗性等作用方式,保護植物免受病原體侵害。其主要通過灌根或噴霧等方式有效防治植物細菌性和真菌性病害,對植物黃萎病、鷹嘴豆枯萎病、油菜腐爛病、黑松根腐病等多種植物病害均具有一定控制作用。
2014年12月15日申請專利“多粘芽胞桿菌KN-03及其培養(yǎng)方法和用途”(CN104611254A),并獲授權(quán)。在第18屆全國農(nóng)藥交流會上,獲得第11屆農(nóng)藥創(chuàng)新貢獻二等獎。此農(nóng)藥由武漢科諾生物科技股份有限公司取得登記。
300億CFU/g多粘類芽孢桿菌母藥,低毒,登記號PD20184034;5億CFU/g多粘類芽孢桿菌懸浮劑,低毒,登記號PD20184026。該產(chǎn)品用2~3、3~4 L/667 m2制劑量灌根,分別防治番茄的青枯?。ㄔ诔醢l(fā)期施藥,根據(jù)土壤情況適當(dāng)增減稀釋倍數(shù),確保藥液被根部吸收)和西瓜的枯萎?。ㄔ诔醢l(fā)期施藥,間隔7~10 d再施2~3次,確保使用劑量);用160~200、400~600 mL/667m2制劑量噴霧,分別防治黃瓜細菌性角斑病(在初發(fā)期施藥,間隔7~10 d再施1~2次,注意均勻噴于葉面)和小麥赤霉病(在抽穗揚花初期施藥,注意穗部均勻,嚴重時可使用批準(zhǔn)的最高劑量或間隔5~7 d補施1次)。施藥時注意天氣,連續(xù)施藥2~3次,間隔期7 d左右。
2.2 異噻菌胺(isotianil)
異噻菌胺CAS登錄號:224049-04-1;分子式:C11H5Cl2N3OS;相對分子質(zhì)量:298.15。
異噻菌胺是拜耳與住友化學(xué)共同研發(fā),用來防治稻瘟病的異噻唑類殺菌劑。其特點是不會對病原菌直接產(chǎn)生抗菌作用,而是通過激發(fā)水稻自身對稻瘟病天然防御機制,達到抵抗稻瘟病目的,故也稱激活劑,具有誘導(dǎo)活性,同時還具有一定殺蟲活性,不易產(chǎn)生抗性,對環(huán)境友好,是具有發(fā)展前景的一種農(nóng)藥。理化性質(zhì):純品為白色粉末;熔點191~193℃;閃點149.007℃;沸點322.771℃/760 mmHg;蒸氣壓2.36×10-7 Pa(25℃);正辛醇/水分配系數(shù)KowlogP為2.96[(25±1)℃),pH 7.2]。水中溶解度為0.5 mg/L(20℃,pH 7.0)。
專利“一種含有N-(氰烷基)苯甲酰胺類化合物和異噻菌胺的農(nóng)業(yè)殺蟲組合物”(CN106106469A)申請于2016年8月5日,并獲得授權(quán)。異噻菌胺現(xiàn)已在韓國、日本等地上市。此農(nóng)藥由拜耳股份公司取得登記。
異噻菌胺原藥,低毒,登記號PD20181596;24.1%肟菌·異噻胺種子處理懸浮劑(6.9%肟菌酯+17.2%異噻菌胺),低毒,登記號PD20181595。其中肟菌酯是甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,具有良好的保護、治療和滲透活性。兩者混配對水稻惡苗病、苗瘟和葉瘟有較高防效和較長持效期。該產(chǎn)品用15~25 mL/kg種子劑量拌種,可有效防治水稻稻瘟病和惡苗病。其既可用于專業(yè)化機械種子處理(根據(jù)要求調(diào)整漿狀藥液與種子比例,按推薦制劑用藥量加適量水,混勻后進行種子處理),也可用于手工種子處理(根據(jù)種子量確定制劑用量,加適量水混勻調(diào)成漿狀藥液,按每kg種子15~30 mL漿狀藥液,攪拌到種子均勻著藥,通風(fēng)陰涼處晾干)。
2.3 異硫氰酸烯丙酯(allyl isothiocyanate)
異硫氰酸烯丙酯CAS登錄號:57-06-7;分子式:C4H5NS;相對分子質(zhì)量:99.15。
異硫氰酸烯丙酯是具有殺菌、防霉或防腐作用的化工產(chǎn)品,也用于食品添加劑,俗稱芥末香精、芥末油、人造芥子油等。其主要對靶標(biāo)酶具有抑制作用,即對根結(jié)線蟲及土傳病害具有熏蒸、觸殺作用,可替代溴甲烷作為土壤消毒劑。理化性質(zhì):淡黃色透明油狀液體,伴有刺激性芥子臭辣氣味;沸點152.2℃;閃點48.2℃;凝固點-80℃;正辛醇/水分配系數(shù)KowlogP2.1;折射率1.5306;飽和蒸氣壓1.33 kPa(38.3℃)。其微溶于水,溶于乙醇、乙醚、苯、石油醚、戊醇和二硫化碳等有機溶劑。分解產(chǎn)物為氰化氫和硫化物。此農(nóng)藥由云南聯(lián)創(chuàng)利民生物工程有限公司取得登記。
70%異硫氰酸烯丙酯母藥,中等毒,登記號PD20181601;20%異硫氰酸烯丙酯水乳劑,中等毒,登記號PD20181600。該產(chǎn)品在上茬作物拉秧后至下茬作物移栽前20 d均可施用,但要注意在施藥前施足底肥,翻耕土壤,旋耕深度以30 cm為宜,整平地塊。以3~5 kg/667 m2的制劑量,采用土壤噴霧(均勻潑澆或噴淋)并覆膜熏蒸,密閉熏蒸處理10~15 d后揭膜,散氣7~10 d后即可移栽番茄,可防治番茄根結(jié)線蟲。每季作物最多施藥1次。因母藥和制劑均是中等毒,WHO國際癌癥研究協(xié)會IARC評價其致癌性為G3,且有刺激性芥子氣味,使用不當(dāng)會使皮膚起泡,對肺有害,故使用時要加強安全防護。
3 除草劑
3.1 雙氯磺草胺(diclosulam)
雙氯磺草胺CAS號:145701-21-9,分子式:C13H10Cl2FN5O3S,相對分子質(zhì)量:406.22。
雙氯磺草胺是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,主要作用部位是植物分生組織葉綠體。其對大豆和花生具有良好選擇性,因其在耐受性植物體內(nèi)傳輸能力受限,可在植物體內(nèi)迅速被代謝為非活性物質(zhì),在大豆上的降解半衰期約為3 h。藥劑被雜草根或葉吸收,轉(zhuǎn)移至生長點。當(dāng)它在分生組織中的含量累積至致死量,則藥劑會發(fā)揮效應(yīng)阻止細胞分裂,導(dǎo)致植物死亡,而其在植物根部的累積量很少。理化性質(zhì):純品為灰白色無味粉末;熔點218~221℃;蒸氣壓6.67×10-10 mPa(25℃);正辛醇/水分配系數(shù)KowlogP為0.85(pH 7);密度1.602 g/mL(20℃)。溶解度:水中溶解度為6.32 μg/mL(20℃),丙酮0.797、乙腈0.459、二氯甲烷0.217、乙酸乙酯0.145、甲醇0.0813、辛醇0.00442、甲苯0.00588(g/100 mL,20℃)。穩(wěn)定性:50℃條件下穩(wěn)定貯存28 d,解離常數(shù)pKa為4.0(20℃)。
雙氯磺草胺最早由美國陶氏益農(nóng)公司生產(chǎn),主要用于大豆和花生田的苗前土壤處理,防除闊葉雜草。2014年全球銷售額1.55億美元,其中陶氏益農(nóng)占1.25億美元。此農(nóng)藥由江蘇省農(nóng)用激素工程技術(shù)研究中心有限公司取得登記。
95%雙氯磺草胺原藥,微毒,登記號PD20181607;84%雙氯磺草胺水分散粒劑,微毒,登記號PD20181606。該產(chǎn)品以2~4 g/m2制劑量土壤噴霧,防治夏大豆田的一年生闊葉雜草。
3.2 雙唑草酮
雙唑草酮CAS號:1622908-18-2,分子式:C20H19F3N4O5S,相對分子質(zhì)量:484.45。
雙唑草酮具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用,是小麥田苗后莖葉處理的HPPD抑制劑類除草劑(是抗性風(fēng)險最小的除草劑作用機制之一),具有良好生物活性,不易產(chǎn)生交互抗性,能有效防除小麥田多種惡性雜草,如豬殃殃、播娘蒿、薺菜、野油菜、繁縷、牛繁縷、麥家公、婆婆納等闊葉雜草。其具有殺草譜廣,殺草徹底,不易反彈,安全性好(不需要安全劑)等特性,可用于無人機噴霧。其熔點為159.6~168.02℃,蒸氣壓為3.21×10-9 Pa(25℃)。
2017年1月18日,專利“雙唑草酮B晶型及其制備方法和用途專利”(CN103980202B)授權(quán)公布。此農(nóng)藥由江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司取得登記。
98%雙唑草酮原藥,低毒,登記號PD20184018;10%雙唑草酮可分散油懸浮劑,低毒,登記號PD20184016;22%氟吡·雙唑酮可分散油懸浮劑(5.5%雙唑草酮+16.5%氯氟吡氧乙酸異辛酯),低毒,登記號PD20184017。此類產(chǎn)品一般在冬小麥返青至拔節(jié)前,即闊葉雜草2~5葉期,經(jīng)2次稀釋后均勻噴霧。每季最多使用1次。其中,單劑產(chǎn)品以20~25 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧,防治冬小麥田的一年生闊葉雜草;混劑產(chǎn)品以30~50 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧,防治冬小麥田的一年生闊葉雜草。
3.3 環(huán)吡氟草酮
環(huán)吡氟草酮CAS登錄號:1855929-45-1;分子式:C20H19ClF3N3O3;相對分子質(zhì)量:441.83。
環(huán)吡氟草酮具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用,是小麥田苗后莖葉處理的HPPD抑制劑類除草劑,具有良好的生物活性,不易產(chǎn)生交互抗性,有效防除小麥田多種惡性雜草,如豬殃殃、播娘蒿、薺菜、野油菜、繁縷、牛繁縷、麥家公、婆婆納等闊葉雜草。其具有殺草譜廣,殺草徹底,不易反彈,安全性好等特性,可用于無人機噴霧。其熔點為190.6℃;蒸氣壓為2.0×10-5 Pa(25℃)。在水中溶解度為515.3 mg/L(25℃);在弱酸堿及中性條件下均穩(wěn)定。
2018年5月22日,專利“一種含有環(huán)吡氟草酮和唑草酮的除草組合物及其應(yīng)用”(CN105961401B)授權(quán)公布,申請日2016年6月21日。第18屆全國農(nóng)藥交流會上,其獲得第11屆農(nóng)藥創(chuàng)新貢獻一等獎。此農(nóng)藥由江蘇清原農(nóng)冠雜草防治有限公司取得登記。
95%環(huán)吡氟草酮原藥,低毒,登記號PD20184021;6%環(huán)吡氟草酮可分散油懸浮劑,低毒,登記號PD20184019;25%環(huán)吡·異丙隆可分散油懸浮劑(22%異丙?。?span lang="EN-US">3%環(huán)吡氟草酮),低毒,登記號PD20184020。此類產(chǎn)品一般在冬小麥返青期至拔節(jié)前,即雜草2~5葉期施藥,經(jīng)2次稀釋后均勻噴霧。施用時要避免藥液飄移到油菜、蠶豆等闊葉作物上而產(chǎn)生藥害。其中,單劑產(chǎn)品以160~250 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧1次,防治冬小麥田的一年生禾本科雜草及部分闊葉雜草;混劑產(chǎn)品以150~200 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧,防治冬小麥田的一年生闊葉雜草。由于混劑中含有異丙隆,在寒潮來臨前不宜使用,可在冷尾暖頭時用藥。
3.4 噁草酸(propaquizafop)
噁草酸CAS號:111479-05-1;分子式:C22H22ClN3O5;相對分子質(zhì)量:443.88。
噁草酸屬于芳氧苯氧羧酸類,是具有內(nèi)吸性、選擇性的苗后手性除草劑,為脂肪酸合成抑制劑。莖葉處理后,其能很快被禾本科雜草的葉片吸收,并傳導(dǎo)至整個植株,在植物分生組織積累,抑制植物體內(nèi)乙酰輔酶A羧化酶(ACCase),導(dǎo)致脂肪酸合成受阻而殺死雜草。其在相對低溫下也具有良好活性,施藥后1 h降雨對防效也無影響。施藥后,其能迅速被植物葉和根吸收,傳導(dǎo)至整個植株,4 d后敏感禾本科雜草就會停止生長,7~12 d植株組織發(fā)黃或紅色。從施藥到雜草死亡一般需要10~20 d。其可防除大豆、棉花、甜菜、馬鈴薯、花生、豌豆、油菜和蔬菜田一年生和多年生禾本科雜草,如野燕麥、匍匐冰草、阿拉伯高粱和狗芽根等。噁草酸可取代草甘膦、草銨膦等對環(huán)境污染大的有機磷除草劑,具有高效、易降解,對環(huán)境污染小等優(yōu)點,市場前景廣闊。
噁草酸由Dr.R.Maag Ltd.(現(xiàn)為先正達公司)開發(fā),最早于1991年上市,2000年轉(zhuǎn)讓給馬克西姆-阿甘(現(xiàn)安道麥)。理化性質(zhì):密度略大于水的無色晶體;熔點62.5~64.5℃;飽和蒸氣壓120×10-9 Pa(20℃);閃點>100℃。25℃溶解度(g/L):丙酮、乙腈、環(huán)己酮、甲苯>250,氯仿、二甲基亞砜、二氧六環(huán)、甲醇>100,乙醇、庚烷、異丙醇為10~50,水中1.9 mg/L(pH 7)。此農(nóng)藥由以色列安道麥阿甘有限公司取得登記。
92%噁草酸原藥,低毒,登記號PD20184013;10%噁草酸乳油,低毒,登記號PD20184012。此產(chǎn)品以35~50 mL/667 m2制劑量,在苗后3~5葉期莖葉噴霧,每季施藥1次,建議施藥液30 L/667 m2,防除大豆田、馬鈴薯田和棉花田一年生及部分多年生禾本科雜草。在雜草幼苗期和生長期施藥防效較好,作用迅速。高劑量下,大豆葉會出現(xiàn)褪綠或灼燒斑點等藥害癥狀,但對產(chǎn)量不會產(chǎn)生影響。防除一年生雜草用藥量為60~120 g a.i./hm2;防除多年生雜草用藥量為140~280 g a.i./hm2。
3.5 二氯喹啉草酮(quintrione)
二氯喹啉草酮CAS登錄號:130901-36-8;分子式:C15H10Cl2NO3;相對分子質(zhì)量:323.15。
二氯喹啉草酮是三酮類除草劑,具有內(nèi)吸性和選擇性,并具有殺草譜廣、安全性佳等優(yōu)勢,在水稻田應(yīng)用前景廣闊。其主要防除稻田多種惡性禾本科、闊葉雜草和莎草科秋熟雜草,對稗草、馬唐、鱧腸、陌上菜、異型莎草、碎米莎草等生物活性高,對高齡稗草有特效,對鴨舌草、耳葉水莧具有一定抑制作用,但對千金子防治效果較差。其可與氰氟草酯等混用,從而有效控制水稻生育期雜草。二氯喹啉草酮原藥為淡黃色固體。
二氯喹啉草酮由北京法蓋銀科技有限公司研發(fā),具有自主知識產(chǎn)權(quán)。公司于2011年5月10日申請化合物專利“2-(喹啉-8-基)羰基-環(huán)己烷-1,3-二酮類化合物”(CN102249996B),并獲得授權(quán)。此農(nóng)藥由定遠縣嘉禾植物保護劑有限責(zé)任公司取得登記。
98%二氯喹啉草酮原藥,低毒,登記號PD20184028;20%二氯喹啉草酮可分散油懸浮劑,低毒,登記號PD20184027。此產(chǎn)品在水稻移栽后7~20 d使用效果最佳,即稗草2~4葉期,以200~300 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧,防治水稻移栽田的稗草。每季作物只能使用1次。
3.6 麥草畏異丙胺鹽(dicamba-isopropylammonium)
麥草畏異丙胺鹽CAS登錄號:55871-02-8;分子式:C11H15Cl2NO3;相對分子質(zhì)量:280.2。
麥草畏具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用,用于植物芽后處理,藥劑經(jīng)由雜草莖、葉、根吸收,通過韌皮部及木質(zhì)部上下傳導(dǎo),阻礙植物激素的正?;顒?,從而使其死亡。主要用于小麥、玉米、谷子、水稻等禾本科作物防除一年生和多年生闊葉雜草。理化性質(zhì):純品為白色結(jié)晶;熔點為114~116℃;蒸氣壓為4.5 mPa(25℃)。25℃時,其在水中溶解度為6.5 g/L,易溶于乙醇和丙酮。
麥草畏異丙胺鹽的作用機理和防治方法基本與麥草畏相同,麥草畏成鹽后會增加產(chǎn)品在水中的溶解度和穩(wěn)定性。此產(chǎn)品由安徽科苑植保工程有限責(zé)任公司取得登記。
53%麥畏·草甘膦水劑(50.5%草甘膦異丙胺鹽+2.5%麥草畏異丙胺鹽),微毒,登記號PD20181075。該產(chǎn)品以200~300 mL/667 m2制劑量莖葉噴霧,防治非耕地雜草。
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