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       目前，最熱門的殺菌劑是琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI），其中，領(lǐng)軍產(chǎn)品是巴斯夫研發(fā)的氟唑菌酰胺，該分子中含有獨(dú)特的吡唑-4-甲酰胺基團(tuán)，這類化學(xué)結(jié)構(gòu)的產(chǎn)品現(xiàn)已成為SDHI類殺菌劑中的重要分支，是推動(dòng)SDHI類殺菌劑實(shí)現(xiàn)快速增長的重要力量。

       然而，含有吡唑-4-甲酰胺基團(tuán)的化合物不僅具有殺菌活性，甚至還有殺蟲作用，巴斯夫即將推出的全新殺蟲劑嗪蟲唑酰胺即為其中一員。

       一般地，吡唑酰胺類殺蟲劑的羧基連接在5位上，然而，巴斯夫通過長期研究后發(fā)現(xiàn)的嗪蟲唑酰胺，將羧基落子在4位，并在N原子上引入噠嗪基團(tuán)，從而賦予產(chǎn)品廣譜的殺蟲活性和優(yōu)秀的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，尤其在刺吸式口器害蟲防治上或?qū)?dān)綱重要角色，有望成為年峰值銷售額突破1.00億美元的又一重量級(jí)產(chǎn)品。

1  作用機(jī)理及應(yīng)用

       嗪蟲唑酰胺是巴斯夫研發(fā)的擁有新穎作用機(jī)理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑，2018年12月獲得ISO通用名。該產(chǎn)品為外消旋體，其英文通用名為：dimpropyridaz；商品名為：Axalion™；開發(fā)代號(hào)為：BAS 550 I；IUPAC化學(xué)名稱為：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登錄號(hào)為：1403615-77-9；分子式為：C₁₆H₂₃N₅O；相對(duì)分子質(zhì)量：301.39；結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  嗪蟲唑酰胺的結(jié)構(gòu)式

       嗪蟲唑酰胺產(chǎn)品性能優(yōu)秀，具有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。主要用于果樹和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物，以及花卉和觀賞植物等，防治鱗翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等）、鞘翅目（甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等）、雙翅目（蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等）、半翅目（蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等）、纓翅目（薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等）、等翅目（白蟻等）、蟑螂、螞蟻等害蟲，尤其對(duì)蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效，這些害蟲會(huì)導(dǎo)致作物產(chǎn)量和農(nóng)民收入的大幅降低。嗪蟲唑酰胺（Axalion™）是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲酯（英威^®）之后即將推出的防治刺吸式口器害蟲的重要產(chǎn)品。

       嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食，減少植物營養(yǎng)損失，阻止病害傳播，健康植株，提升作物產(chǎn)量和品質(zhì)。目前，在國際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）作用機(jī)理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

       巴斯夫開展了大量的示范試驗(yàn)，結(jié)果表明，Axalion™對(duì)土壤和水生生物等環(huán)境友好，對(duì)傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無害。

       據(jù)巴斯夫介紹，嗪蟲唑酰胺（Axalion™）的發(fā)現(xiàn)和開發(fā)兌現(xiàn)了公司對(duì)開發(fā)可持續(xù)解決方案的承諾，旨在幫助農(nóng)民平衡農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、環(huán)境保護(hù)和社會(huì)需求之間的關(guān)系，是巴斯夫?qū)⒖沙掷m(xù)發(fā)展準(zhǔn)則融匯于整個(gè)研發(fā)過程的又一成功案例。Axalion™不僅有效防治作物害蟲，同時(shí)對(duì)傳粉昆蟲等益蟲非常友好；不僅有助于保護(hù)作物，而且能延長現(xiàn)有產(chǎn)品的使用壽命，完善害蟲綜合管理方案。

2  產(chǎn)品登記及上市

       巴斯夫已經(jīng)開啟了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。2020年底，公司向澳大利亞和韓國提交了Axalion™的登記資料。巴斯夫計(jì)劃2021年向歐盟、巴西、印度等地區(qū)和國家提交該產(chǎn)品的登記資料，未來幾年還將在其他主要市場(chǎng)開展登記。

       嗪蟲唑酰胺（Axalion™）有望于2023年在澳大利亞、韓國率先上市，2024年在印度上市，2026年在歐盟上市。

       據(jù)Phillips McDougall公司預(yù)測(cè)，嗪蟲唑酰胺（Axalion™）的年峰值銷售額或?qū)⑦_(dá)1.00億美元。

3  化合物專利

       嗪蟲唑酰胺為專利保護(hù)產(chǎn)品，巴斯夫歐洲公司申請(qǐng)了PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利。

       PCT專利：WO2012143317A1，2012年4月16日申請(qǐng)；

       歐洲專利：EP2699563B1，2012年4月16日申請(qǐng)，2032年4月15日到期；

       美國專利：US9198422B2，2012年4月16日申請(qǐng)，2032年4月15日到期；

       中國專利：CN103492378B，2012年4月16日申請(qǐng)，2032年4月15日到期；發(fā)明名稱：殺蟲吡唑化合物。

4  市場(chǎng)前景

       嗪蟲唑酰胺（Axalion™）是巴斯夫在殺蟲劑方面的最新創(chuàng)新成果，該產(chǎn)品不僅廣泛用于果樹、蔬菜、其他大田作物、觀賞植物等，有效防治鱗翅目、鞘翅目、半翅目、纓翅目等許多害蟲，而且對(duì)環(huán)境友好，可以幫助種植者在不對(duì)土壤、水生生物、鳥類等產(chǎn)生負(fù)面影響的情況下提高作物產(chǎn)量。據(jù)巴斯夫介紹，只要按照標(biāo)簽上的使用說明施用，Axalion™就不會(huì)對(duì)益蟲產(chǎn)生影響。

       作為擁有新穎作用機(jī)理的全新化合物，嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲酯（商品名：英威^®）之后為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)貢獻(xiàn)的最新力作，它不僅豐富了公司的全球殺蟲劑產(chǎn)品組合，而且將為殺蟲劑抗性管理提供有力工具。

       巴斯夫已經(jīng)啟動(dòng)嗪蟲唑酰胺（Axalion™）的全球登記工作，2023年有望推向市場(chǎng)，預(yù)計(jì)該產(chǎn)品的年峰值銷售額將達(dá)1.00億美元。