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       英威^®（雙丙環(huán)蟲酯）是近年來巴斯夫推出的重要?dú)⑾x劑之一，主要防治刺吸式口器害蟲，其與公司最近推出的主要防治鱗翅目害蟲的殺蟲劑格力高^®（溴蟲氟苯雙酰胺）交相輝映，有力地提升了巴斯夫在殺蟲劑領(lǐng)域的市場地位。

       雙丙環(huán)蟲酯為生物源殺蟲劑，廣泛用于大田作物、經(jīng)濟(jì)作物、觀賞植物等，防治蚜蟲、粉虱、木虱、葉蟬等。其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)賦予產(chǎn)品新穎的作用機(jī)理和優(yōu)秀的性能，并具有較好的環(huán)境特性，成為有害生物綜合管理的重要工具。

       2018年，雙丙環(huán)蟲酯在澳大利亞和印度率先上市。2019年，其單劑產(chǎn)品英威^®及其與阿維菌素的復(fù)配產(chǎn)品英雷^®隆重推向中國市場。兩產(chǎn)品一經(jīng)推出，便受到市場熱捧，尤其在抗性蚜蟲防治上得到了市場的高度認(rèn)可。

結(jié)構(gòu)獨(dú)特，機(jī)理新穎，安全性高

       雙丙環(huán)蟲酯是由Satoshi Omura博士（2015年獲諾貝爾獎）發(fā)現(xiàn)，并由其所屬的日本北里研究所與日本明治制果藥業(yè)株式會社共同研發(fā)。2010年，巴斯夫與明治制果達(dá)成協(xié)議，共同開發(fā)基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品。根據(jù)協(xié)議，巴斯夫獲得了雙丙環(huán)蟲酯在除日本、中國臺灣、韓國之外的全球市場的開發(fā)和銷售專有權(quán)；明治制果則保留了日本、中國臺灣、韓國的市場開發(fā)權(quán)。

       雙丙環(huán)蟲酯為生物源殺蟲劑，通過天然真菌糞生青霉（Penicillium coprobium）發(fā)酵而成，擁有獨(dú)特的丙烯類（pyropenes）化學(xué)結(jié)構(gòu)和新穎的作用機(jī)理。

       2012年3月，雙丙環(huán)蟲酯獲得ISO英文通用名afidopyropen。其商品名為：Inscalis^®、Versys™、Sefina™、Ventigra™、英威^®等；開發(fā)代號為：ME5343；IUPAC化學(xué)名稱為：[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-(環(huán)丙基羰基氧)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-氧雜-9-(3-吡啶基)-2H,11H-苯并[f]吡喃[4,3-b]色滿-4-基]甲基環(huán)丙烷羧酸酯；CAS登錄號為：[915972-17-7]；相對分子質(zhì)量為：593.66；分子式為：C₃₃H₃₉NO₉；結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  雙丙環(huán)蟲酯的結(jié)構(gòu)式

       雙丙環(huán)蟲酯是一種全新的防治刺吸式、吮吸式口器害蟲的殺蟲劑，通過干擾昆蟲香草酸瞬時受體通道復(fù)合物的調(diào)控，致使昆蟲對重力、平衡、聲音、位置、運(yùn)動等協(xié)調(diào)性喪失，進(jìn)而不能取食，失水，最終饑餓而亡。

       國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將雙丙環(huán)蟲酯歸類為Group 9中的9D亞組（同翅目昆蟲攝食阻滯劑），它是該亞組中唯一的有效成分。目前，Group 9中僅有2個亞組：Group 9B和Group 9D。Group 9B中包含兩個吡啶甲亞胺衍生物：吡蚜酮和pyrifluquinazon。而原先歸類為Group 9C亞組的氟啶蟲酰胺，現(xiàn)已調(diào)整至Group 29。因此，雙丙環(huán)蟲酯與現(xiàn)有殺蟲劑不存在交互抗性，是優(yōu)秀的抗性管理工具，適用于有害生物的綜合管理（IPM）。

       雙丙環(huán)蟲酯起效快、高效、廣譜，無內(nèi)吸性，滲透性強(qiáng)，能快速抑制昆蟲取食（10分鐘內(nèi)停止取食），有效降低因昆蟲介體傳播的病毒病和細(xì)菌性病害；具有優(yōu)異的殺蟲（蚜蟲、粉虱等）效果；持效期長，對蚜蟲的持效作用長達(dá)21 d；對害蟲的多種蟲態(tài)有效（對卵無效），推薦在幼蟲階段用藥，防效更好；其劑型獨(dú)特，耐雨水沖刷；有助于作物健康，提高作物產(chǎn)量和質(zhì)量。

       雙丙環(huán)蟲酯廣泛用于果樹、蔬菜、生姜、葡萄等經(jīng)濟(jì)作物，棉花、馬鈴薯、大豆、谷物等大田作物，以及觀賞植物等，防治蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧、葉蟬等刺吸式和吮吸式口器害蟲。既可葉面處理，也可種子處理或土壤處理。

       雙丙環(huán)蟲酯的上市，將提供新的藥劑輪換和混配工具；特別適用于防治易產(chǎn)生抗藥性的害蟲，如桃樹蚜蟲、棉花棉蚜等；對新煙堿類、有機(jī)磷類、菊酯類、吡蚜酮等產(chǎn)生抗性的害蟲，雙丙環(huán)蟲酯也能提供卓越防效。

       雙丙環(huán)蟲酯不僅產(chǎn)品性能優(yōu)秀，而且對環(huán)境友好。其對傳粉昆蟲等有益節(jié)肢動物的急性毒性低，對昆蟲天敵毒性小，對哺乳動物、魚、鳥類、捕食性昆蟲低毒，對蜜蜂安全，對非靶標(biāo)節(jié)肢動物（如捕食螨、寄生蜂、草蛉、赤眼蜂、瓢蟲等）安全。

澳大利亞率先登記，多市場推出英威^®系列產(chǎn)品

       2010年，巴斯夫獲得授權(quán)，可以在全球絕大多數(shù)市場開發(fā)基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品。2018年，雙丙環(huán)蟲酯在澳大利亞率先登記；同年，在澳大利亞和印度上市；目前也已在美國、加拿大、中國、巴基斯坦等國登記和上市，并已在墨西哥、阿根廷等國申請登記。

       基于雙丙環(huán)蟲酯的登記產(chǎn)品既有單劑，也有復(fù)配產(chǎn)品；既有可分散液劑（DC），也有乳油（EC）。

       為了支持雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品的上市，2017年12月，巴斯夫擴(kuò)大了法國Saint-Aubin-lès-Elbeuf生產(chǎn)廠的生產(chǎn)，用于生產(chǎn)該產(chǎn)品。

1  在澳大利亞登記和上市

       2018年4月18日，澳大利亞農(nóng)藥和獸藥管理局（APVMA）批準(zhǔn)登記了巴斯夫澳大利亞公司的雙丙環(huán)蟲酯原藥和100 g/L雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：Versys™）。這是雙丙環(huán)蟲酯在全球的首個登記；同年，該產(chǎn)品在澳大利亞上市。Versys™用于大麥、蕓苔屬蔬菜、油菜、胡蘿卜、芹菜、棉花、果用蔬菜（包括葫蘆）、生姜、朝鮮薊、葉用蔬菜（包括蕓苔屬葉用蔬菜）、觀賞植物、歐芹、馬鈴薯、草莓、甘薯、甜玉米、小麥等，防治桃蚜、甘藍(lán)蚜、萵苣蚜、棉蚜、玉米蚜等蚜蟲，并對煙粉虱有抑制作用。當(dāng)Versys™用于防治煙粉虱時，需加入Hasten噴霧助劑（0.2%，V/V），有助于提高擊倒速度和總體防效。

2  在印度登記和上市

       2018年6月，印度批準(zhǔn)登記了Sefina^®（雙丙環(huán)蟲酯），用于棉花和蔬菜作物等，防治刺吸式、吮吸式口器害蟲，如葉蟬、粉虱等；同年，該產(chǎn)品在印度上市。

3  在美國登記和上市

       2016年4月，巴斯夫向美國和加拿大提交了雙丙環(huán)蟲酯的登記資料，用于聯(lián)合評審。

       2018年9月10日，美國環(huán)保署（EPA）批準(zhǔn)登記了巴斯夫基于雙丙環(huán)蟲酯的4個產(chǎn)品，其中包括雙丙環(huán)蟲酯原藥及3個制劑產(chǎn)品（Versys™、Sefina^®、Ventigra^®）；2020年1月22日，雙丙環(huán)蟲酯與順式氯氰菊酯（alpha-cypermethrin）的復(fù)配產(chǎn)品Renestra™在美國獲準(zhǔn)登記。期間，也有一些制劑產(chǎn)品獲準(zhǔn)擴(kuò)作。所有這些制劑產(chǎn)品都具有擊倒和殘效作用，皆可用于有害生物的綜合管理（IPM）和抗性管理。

       時至目前，美國EPA共批準(zhǔn)登記了5個基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品（表1）。

表1  美國登記的5個雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品

       Versys™用于蕓苔屬蔬菜、柑橘、葫蘆、果用蔬菜、葉用蔬菜、梨果、核果、堅(jiān)果、塊莖和球莖蔬菜等，防治蚜蟲、粉虱、亞洲柑橘木虱、柑橘雪蚧等。

       Sefina^®用于苜蓿、柑橘、棉花、葫蘆、果用蔬菜、草料、非草動物飼料、高粱、大豆、堅(jiān)果樹、塊莖和球莖蔬菜等，防治蚜蟲、粉虱、亞洲柑橘木虱、柑橘雪蚧、馬鈴薯葉蟬、馬鈴薯木虱等。

       Ventigra^®用于觀賞植物、移栽蔬菜、溫室黃瓜、果用蔬菜、草莓等，防治刺吸式和吮吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、粉蚧等。

       Renestra™用于棉花和大豆，防治棉花蚜蟲、粘蟲、棉鈴象甲、棉鈴蟲、甘藍(lán)銀紋夜蛾、棉花盲蝽、椿象、煙草夜蛾幼蟲等，以及大豆苜蓿粉蝶、粘蟲、豆葉甲蟲、斑蝥、馬鈴薯甲蟲、棉鈴蟲、玉米根蟲（成蟲）、歐洲玉米螟、跳甲、葉蟬、大豆蚜蟲、粉虱等。 

4  在加拿大登記和上市

       2018年11月29日，巴斯夫加拿大公司在加拿大登記了基于雙丙環(huán)蟲酯的3個產(chǎn)品：95.4%雙丙環(huán)蟲酯原藥；50 g/L雙丙環(huán)蟲酯EC（商品名：Sefina™），用于大豆、馬鈴薯、高粱、草料、非草動物飼料等，防治蚜蟲、粉虱等，并對馬鈴薯葉蟬、銀葉粉虱有抑制作用；100 g/L雙丙環(huán)蟲酯EC（商品名：Versys™），用于塊莖和球莖蔬菜、葉用蔬菜、果用蔬菜、蕓苔屬蔬菜、葫蘆、梨果、核果、榛子等，防治蚜蟲、粉虱等。2019年1月9日，加拿大登記了100 g/L雙丙環(huán)蟲酯EC（商品名：Ventigra™），用于溫室和室外觀賞植物（針葉樹除外），防治蚜蟲、粉虱等。

       時至目前，加拿大共登記了4個基于雙丙環(huán)蟲酯的產(chǎn)品（表2）。

表2  加拿大登記的4個雙丙環(huán)蟲酯產(chǎn)品

5  在中國登記和上市

       2019年1月30日，巴斯夫歐洲公司在我國登記了基于雙丙環(huán)蟲酯的3個產(chǎn)品：92.5%雙丙環(huán)蟲酯原藥、50 g/L雙丙環(huán)蟲酯DC（商品名：英威^®）、75 g/L阿維菌素·雙丙環(huán)蟲酯DC（25 g/L阿維菌素＋50 g/L雙丙環(huán)蟲酯；商品名：英雷^®）。

       英威^®登記防治番茄、辣椒煙粉虱（制劑用藥量為：55～65 mL/畝；下同），甘藍(lán)、觀賞月季、黃瓜、辣椒、棉花、西瓜、小麥、豇豆蚜蟲（10～16 mL/畝），蘋果樹蚜蟲（12,000～20,000倍液），桃樹蚜蟲（8,000～15,000倍液），葉面噴霧。

       英威^®獨(dú)特的產(chǎn)品性能和加工劑型可以有效降低藥劑飄移，提高產(chǎn)品藥效（4倍于SC和EC），增強(qiáng)藥劑在葉片中的跨膜傳導(dǎo)和向頂傳導(dǎo)的能力。

       試驗(yàn)結(jié)果表明，經(jīng)英威^®處理的蚜蟲，其中毒反應(yīng)發(fā)作的速度明顯快于對照藥劑；通過防治番茄桃蚜（Myzus persicae），可以有效降低番茄黃化病毒（TuYv）的傳播率在90%以上。英威^®7.5～12.5 g a.i./hm²對黃瓜蚜蟲防效顯著，藥后3 d防效達(dá)94.33%～98.32%，藥后7 d防效為92.07%～96.20%，持效期可達(dá)14 d左右。

       英威^®是防治棉蚜的理想藥劑。英威^®的成功上市，不僅豐富了巴斯夫棉花解決方案，而且也為棉農(nóng)高效防控抗性棉蚜提供了有力的管理工具。

       英雷^®登記防治番茄、辣椒煙粉虱（45～53 mL/畝），甘藍(lán)蚜蟲（9～18 mL/畝），黃瓜蚜蟲（9～13 mL/畝），葉面噴霧。

       英雷^®中復(fù)配的兩種有效成分具有協(xié)同增效作用，其雙重作用機(jī)理更有助于防治抗性煙粉虱等。

       2019年，英威^®和英雷^®在我國上市，為我國蚜蟲、粉虱及抗性害蟲的防治提供了重要工具，尤其在抗性蚜蟲的防治上受到市場的普遍歡迎。

6  在巴基斯坦登記和上市

       2021年，巴斯夫與Engro Fertilizers達(dá)成戰(zhàn)略合作協(xié)議，共同在巴基斯坦推出Sefina™（雙丙環(huán)蟲酯），幫助該國農(nóng)民更好地保護(hù)作物免受蟲害侵襲，提高作物產(chǎn)量。Sefina™在巴基斯坦登記用于棉花和蔬菜作物，防治粉虱、蚜蟲、葉蟬等。

新型專利產(chǎn)品，2027年化合物專利到期

       雙丙環(huán)蟲酯是一個新型專利產(chǎn)品，其PCT、歐洲、美國的化合物專利都將于2027年11月到期。這些專利皆由日本明治制果藥業(yè)株式會社和北里研究所共同申請。

       PCT專利：WO2008066153，申請于2007年11月30日，2027年11月29日專利期滿；發(fā)明名稱為：Pest Control Agent。未查到同族中國專利。

       歐洲專利：EP2107060，申請于2007年11月30日，2027年11月29日專利期滿；發(fā)明名稱為：Pest Control Agent。

       美國專利：US2011195998，申請于2007年11月30日，2027年11月30日專利期滿；發(fā)明名稱為：Pest Control Agent。 

市場快速推廣，前景值得期待

       作為擁有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的生物源農(nóng)藥，英威^®（雙丙環(huán)蟲酯）以其新穎的作用機(jī)理和優(yōu)秀的產(chǎn)品性能，贏得了越來越多市場的認(rèn)可，現(xiàn)已在澳大利亞、印度、美國、加拿大、中國、巴基斯坦等許多國家登記和上市，推出了豐富的英威^®系列產(chǎn)品，預(yù)計(jì)其年峰值銷售額將達(dá)5.00億美元，是刺吸式口器害蟲防治市場的又一重磅產(chǎn)品。