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氟唑環(huán)菌胺——土傳和種傳真菌病害的特效藥,明年化合物專利到期
發(fā)布日期:2022-05-25 信息來源:輝勝農(nóng)藥登記代理

 

       氟唑環(huán)菌胺是先正達(dá)發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和生產(chǎn)的吡唑酰胺類殺菌劑,是該公司開發(fā)的專用種子處理劑的有效成分,2011年在阿根廷首次上市便榮獲Agrow Award的“最佳植保新產(chǎn)品”獎(jiǎng),彰顯了這一創(chuàng)新產(chǎn)品的價(jià)值,隨后先正達(dá)開發(fā)了一系列氟唑環(huán)菌胺產(chǎn)品,是其重要增長(zhǎng)品種之一,也促成了先正達(dá)在種子處理劑領(lǐng)域的領(lǐng)先地位。據(jù)悉,氟唑環(huán)菌胺的世界專利WO03074491A1、歐洲專利EP1829865和中國專利CN1293058C、美國專利US7951752B2均將于2023年2月到期。

1  產(chǎn)品基本信息

       中文通用名稱:氟唑環(huán)菌胺

       國際通用名稱:sedaxane

       CAS登錄號(hào):874967-67-6

       化學(xué)名稱:2-順式異構(gòu)體與2-反式異構(gòu)體的混合物:2'-[(1RS,2RS)-1,1'-雙向環(huán)丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺;2'-[(1RS,2SR)-1,1'-雙向環(huán)丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺

       分子式:C18H19F2N3O

       相對(duì)分子質(zhì)量:331.4

       理化性質(zhì):白色固體,密度1.23 g/cm3(25℃),KowlogP(pH 7,20℃)=3.3,蒸氣壓6.5×10-8 Pa(25℃),熔點(diǎn)121.4℃,沸點(diǎn)>270℃。溶解度:純水中為670、1380(pH 5)、570(pH 7)、550(pH 9)(20℃,mg/L);丙酮410,二氯甲烷500,乙酸乙酯200,己烷0.41,甲醇110,辛醇20,甲苯70(20℃,mg/L)。穩(wěn)定性:氮?dú)饣蚩諝庵蟹€(wěn)定,鋁、鐵、乙酸鋁及乙酸鐵條件下穩(wěn)定。水解:50℃,pH 4、5、7及9時(shí)至少5天水解穩(wěn)定,25℃,pH 5、7及9時(shí)至少30天水解穩(wěn)定。

       毒性:LD50(雌/雄):2,000~5,000 mg/kg bw;LD50(雌/雄)均>5,000 mg/kg bw;LC50(雌/雄)>5.25 mg/L;對(duì)家兔眼睛無刺激性;對(duì)家兔皮膚無刺激性;對(duì)豚鼠皮膚不致敏或弱致敏物。

       作用機(jī)理:氟唑環(huán)菌胺屬于吡唑酰胺類化合物,此類化合物可以通過與琥珀酸脫氫酶結(jié)合從而抑制真菌的代謝,屬于新SDHI(琥珀酸脫氫酶抑制劑)類殺菌劑。氟唑環(huán)菌胺可以從種子滲透到周圍的土壤,從而對(duì)種子、根系和基莖部形成一個(gè)保護(hù)圈。從有機(jī)土壤到沙質(zhì)土壤,氟唑環(huán)菌胺在不同土壤類型中的移動(dòng)性都較好,可以均勻分布于作物整個(gè)根系。氟唑環(huán)菌胺對(duì)多種土傳和種傳真菌病害具有良好的防效,可用于水稻、馬鈴薯、玉米、麥類等作物種子處理。

2  產(chǎn)品市場(chǎng)概況

       2011年,先正達(dá)在阿根廷首先上市了氟唑環(huán)菌胺與苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈和噻蟲嗪的混配種子處理劑,用于小麥和大麥。2012年,在美國登記,用于大豆、谷物和油菜,2013年,進(jìn)一步擴(kuò)大登記到30多種作物上。澳大利亞、阿根廷、智利和加拿大也都取得了登記。2014年,在歐盟取得正式登記。目前,國外已有很多氟唑環(huán)菌胺的種子處理劑登記,混配成分有精甲霜靈、苯醚甲環(huán)唑、噻蟲嗪、咯菌腈等。

       2012年,氟唑環(huán)菌胺的全球銷售額<0.30億美元。2013年一季度在北美市場(chǎng)的銷售額即超過5,000萬美元。2014年上半年,其全球銷售額已超過1.00億美元。2014年,先正達(dá)種子處理劑的銷售額同比下降9.2%,然而該產(chǎn)品的銷售額大幅上漲了近50%,其在歐/非/中東地區(qū)的銷售額增幅更是超過了75%。2014年,氟唑環(huán)菌胺的全球銷售額為0.85億美元。2016年,氟唑環(huán)菌胺的全球銷售額為0.65億美元,同比(2015年0.60億美元)增長(zhǎng)8.3%,2011—2016年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為67.0%。 

3  國內(nèi)登記情況

       氟唑環(huán)菌胺在中國登記情況如下表所示。

表1  氟唑環(huán)菌胺在中國的登記情況

登記證號(hào)

農(nóng)藥名稱

劑型

總含量

PD20170649

氟唑環(huán)菌胺

原藥

96%

PD20161619

氟環(huán)·咯·苯甲

種子處理懸浮劑

9%

PD20201050

氟環(huán)菌·嘧菌酯·噻蟲嗪

種子處理懸浮劑

37.9%

PD20150321

氟唑環(huán)菌胺

懸浮種衣劑

44%

PD20150221

氟唑環(huán)菌胺

原藥

95%

PD20200065

氟環(huán)菌·咯菌腈·噻蟲嗪

種子處理懸浮劑

27.2%

PD20180500

氟環(huán)·咯·精甲

種子處理懸浮劑

11%

PD20172174

氟環(huán)·咯菌腈

種子處理懸浮劑

8%

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