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       聯(lián)苯吡菌胺是由拜耳作物科學(xué)公司研發(fā)的聯(lián)苯基吡唑酰胺結(jié)構(gòu)的殺菌劑，是目前增長最快的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑中的重要成員。2003年發(fā)現(xiàn)，2006年公開，2010年登記和上市，拜耳公司生產(chǎn)。

       聯(lián)苯吡菌胺是拜耳、富美實(shí)聯(lián)袂打造的重磅殺菌劑，現(xiàn)已躋身SDHI類殺菌劑四強(qiáng)之列。拜耳預(yù)計(jì)，聯(lián)苯吡菌胺的年峰值銷售額將突破3.00億歐元。 

1  理化性質(zhì)及毒性

       聯(lián)苯吡菌胺英文通用名：bixafen；開發(fā)代號：BYF 00587、F9650；商品名：Aviator Xpro等。原藥含量≥950 g/kg；CAS登錄號：581809-46-3；分子式：C₁₈H₁₂Cl₂F₃N₃O；相對分子質(zhì)量：414.21；化學(xué)名稱：N-(3′,4′-二氯-5-氟聯(lián)苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；化學(xué)結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  聯(lián)苯吡菌胺的結(jié)構(gòu)式

       聯(lián)苯吡菌胺純品（98.9%）為無氣味的白色粉末。純品熔點(diǎn)：146.6℃，原藥（95.8%）熔點(diǎn)：142.9℃。沸點(diǎn)：在約250℃分解，分解前不沸騰。相對密度：純品（98.9%）D₄²⁰=1.43，原藥（95.8%）D₄²⁰=1.51。蒸氣壓：4.6×10^-8 Pa（20℃），1.1×10^-7 Pa（25℃），5.9×10-6 Pa（50℃）。Henry系數(shù)：3.89×10^-5 Pa·m³·mol^-1（計(jì)算值，20℃）；溶解度：水中（20℃）0.49 mg/L，pH對其沒有影響；有機(jī)溶劑中（20℃，g/L）：正庚烷0.056，二氯甲烷102，甲醇32，甲苯16，丙酮＞250，乙酸乙酯82，二甲亞砜＞250。正辛醇/水（HPLC柱，40℃）中的分配系數(shù)LogP_ow =3.3。耐光解和水解。

       聯(lián)苯吡菌胺原藥（95.8%）的毒性：大鼠（雌）急性經(jīng)口LD₅₀＞2,000 mg/kg b.w.；大鼠（雄、雌）急性經(jīng)皮LD₅₀＞2,000 mg/kg b.w.；大鼠（雄、雌）急性吸入LC₅₀＞5.383 mg/L b.w.。對兔皮膚和眼睛沒有刺激性，對小鼠皮膚沒有致敏性。無致突變性，無致畸性，無致癌性，對生殖沒有影響。對虹鱒的LC₅₀為0.0949 mg/L（96 h），對大型溞EC₅₀為1.2 mg/L（48 h），對綠藻EC₅₀為0.0965 mg/L（72 h）。對山齒鶉LD₅₀＞2,000 mg/kg；對蜜蜂急性經(jīng)口LD₅₀（48 h）＞100μg/蜂，急性接觸LD₅₀（48 h）＞121.4μg/蜂；對蚯蚓LC₅₀（14 d）＞1,000 mg/kg。

2  作用機(jī)理及應(yīng)用

       聯(lián)苯吡菌胺為病原菌呼吸作用抑制劑，通過干擾呼吸電子傳遞鏈復(fù)合體Ⅱ上的三羧酸循環(huán)來抑制線粒體的功能，阻止其產(chǎn)生能量，抑制病原菌生長，最終導(dǎo)致其死亡。

       聯(lián)苯吡菌胺為內(nèi)吸性殺菌劑，具有廣泛的殺菌譜，兼具預(yù)防和治療作用，可抑制孢子發(fā)芽、菌絲生長和孢子形成。專用于葉面噴霧，防治由子囊菌、擔(dān)子菌、半知菌引起的重要病害，廣泛用于谷物（包括大麥、小麥、燕麥、黑麥、黑小麥等）、葡萄、玉米、馬鈴薯、棉花、向日葵、大豆、其他豆類（如鷹嘴豆、紫花豌豆、小扁豆等）、油菜、甜菜、花生等作物，以及非作物領(lǐng)域。

       試驗(yàn)表明，聯(lián)苯吡菌胺對麥類作物上的許多病害展現(xiàn)出優(yōu)良防效，如小麥葉枯?。?em>Septoria tritici）、葉銹?。?em>Puccinia triticina）、條銹?。?em>Puccinia striiformis）、眼斑?。?em>Oculimacula spp.）、黃斑?。?em>Pyrenophora tritici-repentis）等，大麥網(wǎng)斑?。?em>Pyrenophora teres）、柱隔孢葉斑?。?em>Ramularia collo-cygni）、云紋?。?em>Rhynchosporium secalis）、葉銹病（Puccinia hordei）等。可有效防治北方玉米常見的玉米葉枯病、灰葉斑病、褐斑病、白霉??；馬鈴薯早疫病、白霉病；油菜白霉?。换ㄉo腐病、葉斑病、葉銹病、絲核菌引起的病害；蘋果白粉病等。并能防治對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產(chǎn)生抗性的殼針孢屬病原菌引起的葉斑?。?em>Septoria tritici）等。

       像其他SDHI類殺菌劑一樣，聯(lián)苯吡菌胺由于作用位點(diǎn)單一，抗藥性風(fēng)險(xiǎn)較高。為此，拜耳、富美實(shí)等公司開發(fā)了聯(lián)苯吡菌胺的許多復(fù)配產(chǎn)品，參與復(fù)配的有效成分包括：丙硫菌唑、戊唑醇、氟吡菌酰胺、肟菌酯、粉唑醇、嘧菌酯、異菌脲、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+螺環(huán)菌胺、丙硫菌唑+氟嘧菌酯、丙硫菌唑+肟菌酯、丙硫菌唑+氟吡菌酰胺等。這些產(chǎn)品的開發(fā)對聯(lián)苯吡菌胺的市場增長形成了強(qiáng)大支撐。

       2019年，拜耳防治亞洲大豆銹病（Phakopsora pachyrhizi）的殺菌劑Fox Xpro（肟菌酯+丙硫菌唑+聯(lián)苯吡菌胺）獲得“第12屆Agrow Awards中的最佳配方創(chuàng)新獎(jiǎng)”。公司開發(fā)該配方旨在將盡可能多的有效成分傳遞到靶標(biāo)上，最大程度地降低脫靶損失，減少對環(huán)境的影響。

3  產(chǎn)品登記及上市

       聯(lián)苯吡菌胺是由拜耳和富美實(shí)聯(lián)袂開發(fā)，富美實(shí)從拜耳收購了該產(chǎn)品在美國及加拿大中耕作物上開發(fā)和銷售的獨(dú)家權(quán)利。

       2010年，聯(lián)苯吡菌胺上市，現(xiàn)已在英國、歐盟23個(gè)成員國、澳大利亞、美國、加拿大、巴西、阿根廷、智利等許多國家登記和上市，成為年銷售額接近3.00億美元的重磅產(chǎn)品。

       聯(lián)苯吡菌胺上市以來，其市場發(fā)展迅速。尤其是隨著聯(lián)苯吡菌胺與丙硫菌唑復(fù)配產(chǎn)品Xpro系列的成功上市，使其市場增長顯著。2011年，Xpro系列廣泛引入市場，其上半年的銷售額即已突破1億歐元。

       2011年，聯(lián)苯吡菌胺的全球銷售額為0.60億美元，在SDHI類殺菌劑中位居第三，次于啶酰菌胺和萎銹靈。2012年，聯(lián)苯吡菌胺的銷售額為1.00億美元；2014年翻番至2.00億美元；2015年的銷售額雖同比下降2.5%，為1.95億美元，但其2010—2015年的復(fù)合年增長率高達(dá)149.9%，在SDHI類殺菌劑增幅榜中排名第一。

       2016年，聯(lián)苯吡菌胺的銷售額同比下降了12.8%，為1.70億美元，這主要由于不利的天氣條件影響了谷物用殺菌劑市場；2011—2016年的復(fù)合年增長率為23.2%。谷物是聯(lián)苯吡菌胺最重要的應(yīng)用作物；歐洲是其最大的地區(qū)市場；英國是其最大的應(yīng)用國，其后為法國、德國等。

       2018年，聯(lián)苯吡菌胺的銷售額為2.65億美元；2019年的銷售額為2.76億美元，2014—2019年的復(fù)合年增長率為3.3%，在SDHI類殺菌劑中位居第四。拜耳預(yù)計(jì)，聯(lián)苯吡菌胺的年峰值銷售額將達(dá)3.00億歐元，是公司的又一重磅產(chǎn)品。

表1  聯(lián)苯吡菌胺上市以來的全球銷售額

       聯(lián)苯吡菌胺現(xiàn)已上市10余年，形成了較為強(qiáng)大的市場地位。

       2018年，拜耳五大領(lǐng)先殺菌劑的銷售額依次為：丙硫菌唑（7.85億美元）、肟菌酯（7.60億美元）、戊唑醇（4.05億美元）、聯(lián)苯吡菌胺（2.65億美元）、氟嘧菌酯（2.45億美元）。這五大產(chǎn)品的銷售總額為24.60億美元，占公司2018年36.69億美元?dú)⒕鷦╀N售額的67.0%。其中，拜耳的聯(lián)苯吡菌胺幾乎占據(jù)了該產(chǎn)品全球市場的100.0%。

       2019年，拜耳主要谷物用殺菌劑有：聯(lián)苯吡菌胺、環(huán)丙唑醇、氟嘧菌酯、丙硫菌唑、螺環(huán)菌胺、戊唑醇、三唑醇、肟菌酯等。其中包括聯(lián)苯吡菌胺。

       2019年，全球谷物用殺菌劑市場前十大領(lǐng)先產(chǎn)品依次為：丙硫菌唑、戊唑醇、氟環(huán)唑、嘧菌酯、氟唑菌酰胺、丙環(huán)唑、葉菌唑、吡唑醚菌酯、聯(lián)苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑。其中，聯(lián)苯吡菌胺排名第九。

       顯然，聯(lián)苯吡菌胺的市場地位已不容小覷。在拜耳殺菌劑市場，排名第四；在全球谷物用殺菌劑市場，排名第九；在SDHI類殺菌劑市場，排名第四。

3.1  在美國登記和上市

       2016年，富美實(shí)與美國環(huán)保署（EPA）、加拿大有害生物管理局（PMRA）聯(lián)合推動(dòng)聯(lián)苯吡菌胺的登記，登記作物包括玉米、大豆、谷物、油菜、花生、馬鈴薯等。從遞交的登記資料來看，聯(lián)苯吡菌胺可有效防治玉米葉枯病、灰葉斑病，大豆灰斑病、褐斑病、白腐病，谷物上由殼針孢菌引起的葉斑病、條銹病、稈銹病，馬鈴薯早疫病、白腐病，油菜白腐病，花生莖腐病、葉斑病、葉銹病等。

       2018年12月6日，富美實(shí)在美國登記了5個(gè)聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品。除原藥外，還包括聯(lián)苯吡菌胺分別與戊唑醇、嘧菌酯、粉唑醇、異菌脲的復(fù)配產(chǎn)品。這些復(fù)配產(chǎn)品均為懸浮劑。

表2  美國EPA登記的聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品

       其中，F(xiàn)9651-2（聯(lián)苯吡菌胺+戊唑醇）用于玉米，防治灰斑?。?em>Cercospora sorghi）、南方玉米銹?。?em>Puccinia polysora）、普通玉米銹?。?em>Puccinia sorghi）、大斑?。?em>Setosphaeria turcica）、小斑?。?em>Cochliobolus heterostrophus）、圓斑?。?em>Cochliobolus carbonum）、眼斑病（Kabatiella zeae）、炭疽病（Glomerella graminicola）、穗腐和稈腐?。?em>Botryosphaeria festucae, Diplodia frumenti, Diplodia maydis）、褐斑?。?em>Physoderma maydis）、黃葉枯病（Phyllosticta maydis）、黑痣?。?em>Phyllachora maydis）；用于花生，防治白絹病（Sclerotium rolfsii）、立枯病（Rhizoctonia solani）、早斑病（Mycosphaerella arachidis, Cercospora arachidicola）、晚斑?。?em>Mycosphaerella berkeleyi, Phaeoisariopsis personata）、葉銹病（Puccinia arachidis）、網(wǎng)斑?。?em>Phoma spp.）、焦斑?。?em>Leptosphaerulina spp.）、基腐?。?em>Aspergillus niger）、根腐病（Cylindrocladium crotalariae）；用于大豆，防治褐斑病（Septoria glycines）、 灰斑?。?em>Cercospora sojina）、 紫斑?。?em>Cercospora kikuchii）、銹?。?em>Phakopsora meibomiae）、菌核?。?em>Sclerotinia sclerotiorum）、炭疽?。?em>Colletotrichum truncatum）、莖潰瘍?。?em>Diaporthe phaseolorum）、根腐病（Thanatephorus cucumeris, Rhizoctonia solani）、褐斑病（Corynespora cassiicola）、白粉?。?em>Microsphaera diffusa）；用于小麥、大麥，防治葉銹?。?em>Puccina triticina=Puccinia recondita）、條銹?。?em>Puccinia striformis）、 葉斑和穎斑?。?em>Phaeosphaeria herpotrichoides）、黃斑病（Pyrenophora triticirepentis）、葉枯病（Mycosphaerella graminicola, Septoria tritici）、稈銹?。?em>Puccinia graminis）、白粉病（Blumeria graminis）、煤污病（Cladosporium spp., Alternaria spp.）、基腐病（Tapesia yallundae, Pseudocercosporella herpotrichoides）、蠕孢葉枯病（Cochliobolus stivus）等。

       F9653-1（聯(lián)苯吡菌胺+嘧菌酯）用于玉米，防治灰斑?。?em>Cercospora sorghi）、南方玉米銹?。?em>Puccinia polysora）、普通玉米銹?。?em>Puccinia sorghi）、大斑?。?em>Setosphaeria turcica）、小斑?。?em>Cochliobolus heterostrophus）、圓斑?。?em>Cochliobolus carbonum）、眼斑?。?em>Kabatiella zeae）、炭疽?。?em>Glomerella graminicola）、褐斑?。?em>Physoderma maydis）、黃葉枯?。?em>Phyllosticta maydis）、黑痣?。?em>Phyllachora maydis）；用于花生，防治白絹?。?em>Sclerotium rolfsii）、立枯?。?em>Rhizoctonia solani）、早斑?。?em>Mycosphaerella arachidis, Cercospora arachidicola）、晚斑?。?em>Mycosphaerella berkeleyi, Phaeoisariopsis personata）、葉銹?。?em>Puccinia arachidis）；用于馬鈴薯，防治早疫?。?em>Alternaria solani）、褐斑病（Alternaria alternata）；用于甜菜，防治鏈格孢葉斑?。?em>Alternaria alternata） 、生尾孢褐斑?。?em>Cercospora beticola）、白粉病（Erysiphe polygoni, Leveillula taurica）、銹?。?em>Uromyces betae）、白絹?。?em>Athelia rolfsii, Sclerotium rolfsii）；用于馬鈴薯和甜菜，防治土傳病害，如絲核菌引起的根腐病和基腐?。?em>Rhizoctonia solani）；用于大豆，防治褐斑病（Septoria glycines）、 灰斑病（Cercospora sojina）、紫斑?。?em>Cercospora kikuchii）、銹?。?em>Phakopsora meibomiae）、菌核病（Sclerotinia sclerotiorum）、炭疽?。?em>Colletotrichum truncatum）、莖潰瘍?。?em>Diaporthe phaseolorum）、根腐?。?em>Thanatephorus cucumeris, Rhizoctonia solani）；用于小麥、黑小麥、大麥、燕麥、黑麥，防治葉銹?。?em>Puccina triticina=Puccinia recondita）、條銹病（Puccinia striformis）、 葉斑和穎斑病（Phaeosphaeria herpotrichoides）、黃斑?。?em>Pyrenophora triticirepentis）、葉枯病（Mycosphaerella graminicola, Septoria tritici）、稈銹?。?em>Puccinia graminis）、白粉?。?em>Blumeria graminis）、煤污?。?em>Cladosporium spp., Alternaria spp.）、基腐?。?em>Tapesia yallundae, Pseudocercosporella herpotrichoides）、蠕孢葉枯?。?em>Cochliobolus stivus）等。

       F9652-1（聯(lián)苯吡菌胺+異菌脲）用于馬鈴薯，防治早疫病（Alternaria solani）、褐斑?。?em>Alternaria alternata）、白霉?。?em>Sclerotinia sclerotiorum）等。

       2019年1月，富美實(shí)在美國上市了殺菌劑Lucento（F9654-1；粉唑醇+拜耳的聯(lián)苯吡菌胺），用于玉米、花生、大豆、甜菜、小麥、黑小麥、高粱等，防治灰斑病、白絹病、葉斑病、角斑病、銹病、斑枯病、葉枯病、玉米大斑病和小斑病等許多病害。該產(chǎn)品有效成分向頂傳輸能力強(qiáng)，持效時(shí)間長，可實(shí)現(xiàn)廣譜病害防治和抗性管理。Lucento還能有效防治對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產(chǎn)生抗性的病害，如花生晚斑病、大豆灰斑病等。

3.2  在加拿大登記和上市

       2019年9月4日，富美實(shí)加拿大有限公司在加拿大登記了聯(lián)苯吡菌胺原藥以及聯(lián)苯吡菌胺與戊唑醇的復(fù)配產(chǎn)品F9651-2。F9651-2為懸浮劑，主要用于小麥（春小麥、硬質(zhì)小麥、冬小麥）、大麥、燕麥等谷類作物，防治小麥和大麥葉枯?。?em>Septoria tritici, S. passerinii），小麥黃斑?。?em>Pyrenophora tritici-repentis），小麥和大麥葉銹?。?em>Puccinia triticina syn.P.recondita; Puccinia hordei），稈銹病（Puccinia graminis），小麥和大麥條銹?。?em>Puccinia striiformis），白粉?。?em>Blumeria graminis），小麥穎枯?。?em>Stagonospora nodorum），燕麥冠銹?。?em>Puccinia coronata）等；用于大豆，防治灰斑?。?em>Cercospora sojina）、亞洲大豆銹?。?em>Phakopsora pachyrhizi），并能抑制褐斑?。?em>Septoria glycines）等。

表3  加拿大登記的聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品

3.3  在英國登記和上市

       英國是登記和上市聯(lián)苯吡菌胺最早的國家，也是登記產(chǎn)品最多的國家，是聯(lián)苯吡菌胺最重要的市場。

       2008年，拜耳作物科學(xué)公司向英國提交了聯(lián)苯吡菌胺的登記申請。2010年8月24日，拜耳2個(gè)聯(lián)苯吡菌胺復(fù)配制劑在英國取得登記；時(shí)至2022年4月，英國共登記了16個(gè)聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品。所有這些產(chǎn)品皆為乳油，其中包括3個(gè)單劑、13個(gè)復(fù)配產(chǎn)品。參與復(fù)配的有效成分包括：丙硫菌唑、氟吡菌酰胺、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+螺環(huán)菌胺、丙硫菌唑+氟嘧菌酯、丙硫菌唑+氟吡菌酰胺等。

表4  英國登記的聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品

       丙硫菌唑與聯(lián)苯吡菌胺復(fù)配的Xpro系列產(chǎn)品可以提供優(yōu)秀的長殘效和廣譜殺菌作用，而且可以增加作物的抗逆性，提高作物產(chǎn)量。Xpro系列產(chǎn)品采用了被稱為Leafshield的專利乳油制劑系統(tǒng)，提高了產(chǎn)品在作物上的覆蓋率，增強(qiáng)了耐雨水沖刷性。

       2016年5月27日，拜耳Ascra Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+氟吡菌酰胺+丙硫菌唑）在英國取得登記，這是首款包含兩種SDHI有效成分的殺菌劑。該產(chǎn)品可以提供更好的病害防治效果，尤其是對殼針孢菌引起的病害防效尤佳。

3.4  在歐盟登記和上市

       2013年10月1日，聯(lián)苯吡菌胺在歐盟取得登記，有效期至2025年5月31日，捷克為文件起草國，比利時(shí)共同參與起草。目前，聯(lián)苯吡菌胺已在歐盟23個(gè)成員國取得登記，分別為：奧地利、比利時(shí)、保加利亞、捷克、德國、愛沙尼亞、西班牙、芬蘭、法國、克羅地亞、匈牙利、愛爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、拉脫維亞、荷蘭、波蘭、葡萄牙、羅馬尼亞、瑞典、斯洛文尼亞、斯洛伐克。

       登記要求，歐盟成員國必須特別注意：聯(lián)苯吡菌胺及其代謝物在輪作作物中的殘留；當(dāng)用于脆弱的土壤和（或）氣候條件的地區(qū)時(shí)，要注意對地下水的保護(hù)；注意對水生生物的風(fēng)險(xiǎn)；注意對棲息于土壤和沉積物中的生物的風(fēng)驗(yàn)。

       2010年，Aviator Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+丙硫菌唑）在德國取得登記，繼而在德國、法國、愛爾蘭等國上市，并很快在歐洲市場推廣。

       2021年，拜耳在意大利推出Ascra Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+氟吡菌酰胺+丙硫菌唑），防治谷物葉面病害，如葉枯病、白粉病、銹病等。Xpro技術(shù)是市場上針對谷物的一項(xiàng)重大創(chuàng)新，與對照制劑相比，可以在更大范圍內(nèi)重新分布藥滴，以利快速吸收。Ascra Xpro還有許多其他優(yōu)點(diǎn)，包括促進(jìn)植物對水分的更高效利用，提高植物的脅迫耐受能力，使其具有更強(qiáng)的活力和光合作用潛力，并延緩其衰老。

       125 g/L聯(lián)苯吡菌胺乳油是歐洲市場上的重要產(chǎn)品，用于小麥、黑麥、黑小麥、大麥、燕麥等，通過葉面噴霧，防治莖部和葉面病害。

3.5  在澳大利亞登記和上市

       2016年6月28日，拜耳作物科學(xué)公司在澳大利亞登記了聯(lián)苯吡菌胺原藥；次日，登記了聯(lián)苯吡菌胺與丙硫菌唑的復(fù)配產(chǎn)品Aviator Xpro。Aviator Xpro為乳油，主要用于小麥、大麥、油菜、鷹嘴豆、法巴豆、紫花豌豆、小扁豆等，2017年上市。

表5  澳大利亞登記的聯(lián)苯吡菌胺產(chǎn)品

3.6  在其他國家登記和上市

       聯(lián)苯吡菌胺還在巴西、阿根廷、智利等國登記和上市，在中國取得了僅限出口登記。

       2011年，拜耳在巴西上市了Fox（丙硫菌唑+肟菌酯），用于防治亞洲大豆銹病 (Phakopsora pachyrhizi)。拜耳稱，該產(chǎn)品可以提升防治效率，不僅防治亞洲大豆銹病，還可以防治炭疽病 (Colletotrichum dematium var truncate) 、葉斑病 (Corynespora cassiicola) 等。

       2017年，拜耳在巴西登記了Fox Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯），用于小麥、大麥、大豆、棉花、向日葵、油菜、鷹嘴豆等；2019年上市，防治許多主要病害，如亞洲大豆銹?。≒hakopsora pachyrhizi）等。Fox Xpro是Fox的升級版，旨在進(jìn)一步保持其在巴西的殺菌劑銷售勢頭。迄今，F(xiàn)ox Xpro一直是拜耳殺菌劑全球銷售的主力產(chǎn)品，在2021財(cái)年上半年，以調(diào)整后的貨幣和產(chǎn)品組合計(jì)算，該產(chǎn)品的銷售額增長了22%。盡管在巴西已經(jīng)擁有25%的大豆殺菌劑市場份額，拜耳仍計(jì)劃在2022年推出Fox Supra，對該產(chǎn)品進(jìn)行升級，以進(jìn)一步擴(kuò)大其在這一極其重要市場的領(lǐng)先地位。

       2017年8月，拜耳在阿根廷上市了Cripton Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯），用于谷物、花生等。Cripton Xpro用于葉面噴施，具有內(nèi)吸性，兼具保護(hù)和治療作用，是一款強(qiáng)有力的谷物病害解決方案，能帶來更加長久的持效保護(hù)和更高的作物產(chǎn)量。

       2011年，聯(lián)苯吡菌胺在智利上市。2019年，拜耳在智利上市了Cripton Xpro（聯(lián)苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯），用于油菜、小麥、大麥，防治許多病害，如大麥云紋?。?em>Rhynchosporium spp.）、網(wǎng)斑病（Helminthosporium spp.），油菜黑脛?。?em>Phoma lingam）、黑斑?。?em>Alternaria brassicae），小麥銹?。?em>Puccinia spp.）、霉病、殼針孢菌（Septoria spp.）引起的病害等。Cripton Xpro的3種有效成分協(xié)同作用，防治病害效果更優(yōu)；該產(chǎn)品還具有抗老化作用，能充分發(fā)揮作物潛力，提高作物產(chǎn)量，為農(nóng)民創(chuàng)造更多價(jià)值，而且可減少使用次數(shù)。

       2021年9月29日，山東濰坊潤豐化工股份有限公司在我國登記了98%氯氟聯(lián)苯吡菌胺原藥（也即聯(lián)苯吡菌胺），僅限出口到巴拿馬，有效期至2026年9月28日。該產(chǎn)品微毒。

4  化合物專利

       2003年，拜耳作物科學(xué)公司申請了關(guān)于聯(lián)苯吡菌胺的化合物專利，包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等，這些專利都將于2023年到期。

       PCT專利：WO2003070705，申請于2003年2月6日，2023年2月5日到期。

       歐洲專利：EP1490342，申請于2003年2月6日，2023年2月5日到期。

       美國專利：US7329633，申請于2003年2月6日，2023年2月6日到期。

       中國專利：CN100503577C（ZL03808422.8），申請于2003年2月6日，2023年2月5日到期；發(fā)明名稱為：二取代的吡唑基甲酰苯胺化合物。

5  市場前景

       近年來，拜耳連續(xù)推出了4個(gè)SDHI類殺菌劑，其中，聯(lián)苯吡菌胺于2010年最先上市，目前已經(jīng)取得了接近3.00億美元的銷售額，成為拜耳的重磅殺菌劑。

       聯(lián)苯吡菌胺擁有聯(lián)苯基吡唑酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)，產(chǎn)品性能優(yōu)秀，可用于許多作物，防治由子囊菌、擔(dān)子菌、半知菌引起的重要病害，其中，在谷物上的應(yīng)用最多。

       聯(lián)苯吡菌胺大多以復(fù)配產(chǎn)品上市，其中，與丙硫菌唑的復(fù)配產(chǎn)品以Xpro系列廣泛引入市場，是拜耳的強(qiáng)檔品牌。公司稱，聯(lián)苯吡菌胺與丙硫菌唑的復(fù)配產(chǎn)品可以提供“無以倫比”的長殘效和廣譜殺菌作用；它對植物生理學(xué)也具有積極影響，可以提高作物抗逆性，并提升作物產(chǎn)量?？梢哉f，聯(lián)苯吡菌胺與丙硫菌唑的復(fù)配，是優(yōu)勢相長。另外，與聯(lián)苯吡菌胺相互成全的其他配伍產(chǎn)品還包括：肟菌酯、戊唑醇、氟吡菌酰胺等。正是這些產(chǎn)品的不斷推出，推升了聯(lián)苯吡菌胺的全球市場地位，2019年實(shí)現(xiàn)了2.76億美元的銷售額。拜耳預(yù)計(jì)，聯(lián)苯吡菌胺的年峰值銷售額將突破3.00億歐元。

       富美實(shí)則主攻北美市場，2018、2019年在美國、加拿大登記了多個(gè)產(chǎn)品。隨著這些產(chǎn)品的廣泛應(yīng)用，聯(lián)苯吡菌胺的全球銷售額還將進(jìn)一步增長。

       在拜耳和富美實(shí)的聯(lián)袂打造下，聯(lián)苯吡菌胺的市場潛力不容小覷。

       2023年2月5日，聯(lián)苯吡菌胺在我國的化合物專利到期。除僅限出口外，該產(chǎn)品尚未在我國取得登記。作為SDHI類殺菌劑中的第四大產(chǎn)品，聯(lián)苯吡菌胺近期是否會在我國作為新農(nóng)藥登記，讓我們拭目以待。