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作用機(jī)理新穎的殺菌劑——氟噻唑吡乙酮
發(fā)布日期:2023-03-14 信息來(lái)源:輝勝農(nóng)藥登記代理

 

       日前,先正達(dá)在葡萄牙推出殺菌劑Orondis Ultra,包含雙炔酰菌胺和氟噻唑吡乙酮兩種成分。據(jù)悉,氟噻唑吡乙酮屬于一類(lèi)新的化學(xué)組別,具有新型作用機(jī)理。氟噻唑吡乙酮為美國(guó)杜邦(現(xiàn)科迪華)研發(fā)的首個(gè)哌啶基噻唑異噁唑啉類(lèi)殺菌劑,其作用機(jī)理新穎,為氧化固醇結(jié)合蛋白(OSBP)抑制劑,對(duì)卵菌綱病原菌具有獨(dú)特的作用位點(diǎn),對(duì)霜霉病、晚疫病有特效,接下來(lái)共同了解一下這個(gè)殺菌劑成分。 

1  基本信息

       中文通用名稱(chēng):氟噻唑吡乙酮

       英文通用名稱(chēng):oxathiapiprolin

       化學(xué)名稱(chēng):1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮

       CAS登錄號(hào):1003318-67-9

       分子式:C24H22F5N5O2S

       相對(duì)分子質(zhì)量:539.52

       理化性質(zhì):純品為灰白色結(jié)晶固體,質(zhì)量分?jǐn)?shù)為98.9%。其熔點(diǎn)為146.4℃。在25℃時(shí),其蒸氣壓為1.141×10-6 Pa,亨利常數(shù)為3.521×10-3 Pa·m3·mol-1。在20℃時(shí), 氟噻唑吡乙酮在水中的溶解度為0.174 9 mg/L,在正己烷中為10 mg/L,在鄰二甲苯中為5.8 g/L,在二氯甲烷中為352.9 g/L,在丙酮中為162.8 g/L。

       毒性:低毒,大鼠急性經(jīng)口、經(jīng)皮LD50值均大于5,000 mg/kg,急性吸入LC50值為5.0 mg/L。對(duì)皮膚、眼睛、呼吸系統(tǒng)無(wú)刺激性,也無(wú)致癌、致突變性,無(wú)神經(jīng)毒性。其對(duì)魚(yú)類(lèi)、大型溞、膨脹浮萍毒性中等。

       作用機(jī)理:兼具預(yù)防、治療和抑制產(chǎn)孢作用,對(duì)卵菌綱病原菌具有獨(dú)特的作用位點(diǎn),通過(guò)對(duì)氧化固醇結(jié)合蛋白(OSBP)的抑制達(dá)到殺菌效果。該產(chǎn)品可以快速被蠟質(zhì)層吸收,耐雨水沖刷;可內(nèi)吸向頂傳導(dǎo)、保護(hù)新生組織。 

2  登記情況

       經(jīng)中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢(xún),截止目前,我國(guó)共登記6個(gè)氟噻唑吡乙酮產(chǎn)品,包括1個(gè)原藥、4個(gè)混劑和1個(gè)單劑,涉及4種劑型,混配成分有雙炔酰菌胺、嘧菌酯、代森錳鋅、噁唑菌酮4種。

       2015年氟噻唑吡乙酮在美國(guó)獲得登記,包括18.7%氟噻唑吡乙酮懸浮劑、18.7%氟噻唑吡乙酮種子處理懸浮劑、0.5%氟噻唑吡乙酮+33.2%百菌清混劑、6.45%氟噻唑吡乙酮+19.30%精甲霜靈混劑、2.77%氟噻唑吡乙酮+23.10%雙炔酰菌胺混劑、100 g/L氟噻唑吡乙酮可分散油懸浮劑和200 g/L氟噻唑吡乙酮懸浮劑等;同年在加拿大獲批登記,用于糧食作物、草坪等。

       2016年氟噻唑吡乙酮分別在美國(guó)、澳大利亞獲批登記,涉及可用于防治大豆疫霉病和向日葵霜霉病及用于甘藍(lán)、蔬菜、葫蘆科植物等作物的產(chǎn)品。

       目前,氟噻唑吡乙酮已在奧地利、德國(guó)、法國(guó)、愛(ài)爾蘭、意大利、比利時(shí)、捷克、英國(guó)、葡萄牙等多個(gè)國(guó)家登記。 

3  專(zhuān)利情況

       氟噻唑吡乙酮的美國(guó)專(zhuān)利、中國(guó)專(zhuān)利(CN101888843A)、歐洲專(zhuān)利均將于2027年7月到期。 

4  混配推薦

       賈海江等研究表明,寡雄腐霉與氟噻唑吡乙酮協(xié)同防治煙草黑脛病有利于降低用藥量,提高防病效果,對(duì)煙草株高、莖粗、葉長(zhǎng)、葉寬等營(yíng)養(yǎng)生長(zhǎng)促進(jìn)效果顯著。

       氟噻唑吡乙酮與春雷霉素、井岡霉素、多抗霉素、嘧啶核苷類(lèi)抗菌素或精甲霜靈、霜霉威、霜脲氰、纈霉威等混配,其增效作用明顯,用藥量降低,有利于減輕環(huán)境污染,病害不易產(chǎn)生抗藥性。

       氟噻唑吡乙酮與氟苯醚酰胺混配,質(zhì)量比為1∶20~30∶1,可制成微乳劑、水乳劑、微囊懸浮劑等常見(jiàn)劑型,用于霜霉病、灰霉病、晚疫病、白粉病、紋枯病等病害防治。

       氟噻唑吡乙酮與乙蒜素混配,優(yōu)選配比1∶1~20∶1,其對(duì)黃瓜霜霉病防效良好,增效明顯。氟噻唑吡乙酮和喹啉銅或小檗堿、丁子香酚混配優(yōu)選配比為1∶10~10∶1,其對(duì)葡萄霜霉病防效良好,增效明顯。

       氟噻唑吡乙酮和中生菌素混配,優(yōu)選配比為20∶1~1∶20,可用于防治多種作物病害,殺菌譜廣,用藥量少,增效顯著。

       氟吡菌胺和氟噻唑吡乙酮混配,質(zhì)量比為1∶10~10∶1,可用于防治果蔬作物的炭疽病,防效顯著。

       二氯噁菌唑和氟噻唑吡乙酮混配,優(yōu)選配比10∶1~1∶2,可防治多種作物病害,用藥量少,污染小,延緩了病原菌抗藥性的產(chǎn)生。

       氟噻唑吡乙酮和咯菌腈混配,優(yōu)選配比1∶0.2~8,其速效性和持效性好,作用位點(diǎn)多,可有效防治蔬菜卵菌病害、早疫病、灰霉病及根腐病等,制備工藝簡(jiǎn)單,經(jīng)濟(jì)效益顯著,生物安全性高。

       氟噻唑吡乙酮還可與異菌脲、氟啶胺、氟啶酰菌胺、噻唑菌胺、氟嗎啉、噻酰菌胺、烯酰嗎啉、環(huán)丙酰菌胺、噁霉靈、噻菌銅、壬菌酮、噻森銅、戊唑醇、氟環(huán)唑、己唑醇、丙環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑、環(huán)丙唑醇、戊菌唑、氟硅唑、啶氧菌酯、醚菌胺、肟醚菌胺、苯氧菌酯、唑菌酯、稻瘟酰胺、噻呋酰胺、溴菌腈、螺環(huán)菌胺、申嗪霉素、氨基寡糖素、琥膠肥酸銅、丙氧喹啉等成分混配。

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